| CAS Number:111542-93-9 基本信息 | |
| 中文名:66882 | 司帕沙星; 司氟沙星; 5-氨基-1-環(huán)丙基-7-(3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸 |
| 英文名:47059 | Sparfloxacin |
| 別名: | 5-Amino-1-cyclopropyl-7-(3,5-dimethyl-1-piperazinyl)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C19H22F2N4O3 |
| 分子量: | 392.40 |
111542-93-9 | |
| InChI: | 1S/C19H22F2N4O3/c1-8-5-24(6-9(2)23-8)17-13(20)15(22)12-16(14(17)21)25(10-3-4-10)7-11(18(12)26)19(27)28/h7-10,23H,3-6,22H2,1-2H3,(H,27,28) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 黃色粉末。 |
| 安全信息 | |
| 安全說(shuō)明: | S26：萬(wàn)一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36：穿戴合適的防護(hù)服裝。 |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R36/37/38：對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌、厭氧菌、依原體、支原體均具有抗菌活性，用于大腸桿菌等敏感菌所致下呼吸道感染、泌尿道感染、婦科、耳鼻喉及皮膚軟組織感染等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 司氟沙星(110871-86-8)的制備方法： 1.2，3，4，5-四氟苯甲酸溶于1，2-二氯乙烷，在60℃滴加發(fā)煙硝酸和濃硫酸(1：1，體積比)的混合液，在70℃反應(yīng)后放置過(guò)夜。將反應(yīng)液傾入水中，靜置分層。水層用二氯乙烷提取，提取液濃縮，殘液用四氫呋喃重結(jié)晶，得硝化產(chǎn)物(Ⅰ)，收率60%。 2.該硝化產(chǎn)物和氯化亞砜及數(shù)滴二甲基甲酰胺一起，回流至固體全溶。蒸出未反應(yīng)的氯化亞砜，殘液溶于甲苯，在－5～0℃下加到鎂條和無(wú)水乙醇、四氯化碳、丙二酸二乙酯及甲苯的混合液中，反應(yīng)后室溫過(guò)夜。傾入冰水和濃鹽酸的混合液，靜置分層。水層用甲苯提取。提取液用飽和鹽水洗，干燥，減壓濃縮。往殘液中加入水和濃硫酸，回流，冷卻。用二氯甲烷提取，提取液用飽和鹽水洗，干燥，濃縮得酯化產(chǎn)物(Ⅱ)，收率90%。 3.酯化產(chǎn)物(Ⅱ)、原甲酸三乙酯和醋酐，一起回流，減壓濃縮得縮合產(chǎn)物(Ⅲ)，收率95%。 4.將(Ⅲ)、乙醇和環(huán)丙胺，一起回流�；厥找掖�，再加入二甲基甲酰胺和無(wú)水碳酸鈉，90℃反應(yīng)。冷卻，過(guò)濾，得環(huán)合產(chǎn)物(Ⅳ)，收率71%。 5.鐵粉、水和濃鹽酸回流，冷至85℃滴加環(huán)合產(chǎn)物(Ⅳ)的乙醇溶液，回流。熱濾，用乙醇洗鐵泥。濾液和洗液合并，蒸出乙醇。冷卻，過(guò)濾，乙醇重結(jié)晶，得還原產(chǎn)物(Ⅴ)，收率74.8%。 6.還原產(chǎn)物(Ⅴ)在6mol/L鹽酸中回流，冷至室溫用20%氫氧化鈉調(diào)至中性。冷卻，過(guò)濾，水洗，用乙醇重結(jié)晶，得水解產(chǎn)物(Ⅵ)，收率95%。 7.水解產(chǎn)物(Ⅵ)、醋酐和醋酸混合，加數(shù)滴濃硫酸，回流。減壓濃縮后水洗，用氯仿重結(jié)晶，得�；a(chǎn)物(Ⅶ)，收率90%。 8.�；a(chǎn)物(Ⅶ)、順2，6-二甲基哌嗪和吡啶，一起回流。濃縮至干后水洗，乙醇重結(jié)晶，得縮合產(chǎn)物(Ⅷ)，收率84%。 9.縮合產(chǎn)物(Ⅷ)和5%氫氧化鈉于110℃下反應(yīng)。用水稀釋，稀鹽酸調(diào)至pH=9。過(guò)濾，用氨水重結(jié)晶，得司氟沙星，收率91%，熔點(diǎn)267～270℃(分解)。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 呋喃 四氫噻吩 噻吩 2,5-二甲基-2,5-己二醇 1,2-乙二磺酸 二叔丁基過(guò)氧化物 5-甲基-2-己酮 2,5-己二酮 丁二酸 馬來(lái)酸 富馬酸 四甲基乙二胺 乙酸異丁酯 N,N'-亞甲基雙丙烯酰胺 肉豆蔻酸異丙酯 N,N'-乙撐雙硬脂酰胺 己二酸二正己酯 癸酸乙酯 癸二酸二乙酯 2-庚酮 山梨酸 甲酸異戊酯 亞硝酸異戊酯 吡啶硼烷 1,4-二溴丁烷 溴戊烷 正己烷 1,4-二氯丁烷 反式-1,4-二氯-2-丁烯 1-氨基戊烷 | |
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