| CAS Number:111974-69-7 基本信息 | |
| 中文名:65584 | 喹硫平; 11-[4-[2-(2-羥基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b,f][1,4]硫氮雜卓 |
| 英文名:45761 | Quetiapine |
| 別名: | 2-[2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]-ethanol |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C21H25N3O2S |
| 分子量: | 383.51 |
111974-69-7 | |
| InChI: | 1S/C21H25N3O2S/c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24(12-10-23)21-17-5-1-3-7-19(17)27-20-8-4-2-6-18(20)22-21/h1-8,25H,9-16H2 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 奎硫平(111974-69-7)的用途： 該藥是吩噻嗪類抗精神病藥。用于各型精神分裂癥。本品不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1.奎硫平(111974-69-7)的生產(chǎn)方法： ①2-氨基二苯硫醚溶于二氯甲烷，冷至5℃，緩慢加入氯甲酸苯酯的二氯甲烷溶液的一半，然后同時加入另一半和含氫氧化鈉和碳酸鈉的水溶液，保持內(nèi)溫不超過10℃，加畢，在室溫攪拌3h。分出有機層，用稀鹽酸次，干燥，濃縮，剩余物用正己烷結(jié)晶，得2-苯硫基苯氨基甲酸苯酯。 ②該酯溶于甲苯，在攪拌下加入1-(2-羥乙基)哌嗪，回流攪拌2h。冷至室溫，用1mol/L氫氧化鈉溶液洗，再用水洗2次。有機層干燥，濃縮，用10:1的正己烷-乙酸乙酯結(jié)晶，得N-[4-(2-羥乙基)哌嗪-1-羰基]-2-氨基二苯硫醚。 ③該硫醚、氧氯化磷和五氯化磷一起沸騰7h。冷卻，濃縮，加入冰水，氨水堿化后用二氯甲烷提取。提取液干燥，濃縮，剩余物用異丙醚結(jié)晶，得11-[4-(2-氯乙基)-1-哌嗪基]二苯并[b,f]-1,4-硫氮雜。 ④該化合物溶于甲苯，加到金屬鈉的乙二醇中，在100℃攪拌9h。冷卻，加入水，分出甲苯層，用稀鹽酸提取。提取液用氨水堿化后，以二氯甲烷提取。該提取液干燥，減壓濃縮，得奎硫平(111974-69-7)。 2.奎硫平(111974-69-7)的介紹： 該藥口服后很快吸收，1.5小時血濃度達(dá)到峰值，半衰期6小時左右，達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度約48小時。在治療濃度時約83%與血漿蛋白結(jié)合。該藥由CYP3A4代謝，主要代謝途徑是磺氧化到硫氧化代謝和母酸的氧化代謝，兩種代謝產(chǎn)物均無藥理活性。臨床上最佳治療量為每天400～700mg，分為2～3次口服。 最常見的副作用包括頭暈、低血壓、嗜睡和體重增加。服用本藥者，其ECG、甲狀腺素和轉(zhuǎn)氨酶改變不具有臨床意義。本藥與苯妥因、卡馬西平、巴比妥、利福平和糖皮質(zhì)激素可發(fā)生相互作用，與這些藥物合用需調(diào)整劑量。氟西汀、米帕明、氟哌啶醇和維思通,不需要調(diào)整劑量。本藥可以增強提高血壓作用。本藥的長期有效性還沒有確定，在首發(fā)和難治性精神分裂癥治療方面的有效性也沒有確定�，F(xiàn)有資料表明,該藥可以用于不能耐受經(jīng)典抗精神病藥以及氯氮平副作用的精神障礙的治療。應(yīng)用維思通和奧氮平不能充分起效的病人，服用該藥也可能有效。 3.用法用量：該藥起始劑量為25mg/d，最大劑量不超過400mg/d，平均(137±80)mg/d；奮乃靜起始劑量為2mg/d，最大劑量不超過20mg/d，平均(4.8±2.4)mg/d。療程12周。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 呋喃 四氫噻吩 噻吩 2,5-二甲基-2,5-己二醇 1,2-乙二磺酸 二叔丁基過氧化物 5-甲基-2-己酮 2,5-己二酮 丁二酸 馬來酸 富馬酸 四甲基乙二胺 乙酸異丁酯 N,N'-亞甲基雙丙烯酰胺 肉豆蔻酸異丙酯 N,N'-乙撐雙硬脂酰胺 己二酸二正己酯 癸酸乙酯 癸二酸二乙酯 2-庚酮 山梨酸 甲酸異戊酯 亞硝酸異戊酯 吡啶硼烷 1,4-二溴丁烷 溴戊烷 正己烷 1,4-二氯丁烷 反式-1,4-二氯-2-丁烯 1-氨基戊烷 | |
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