| CAS Number:121123-17-9 基本信息 | |
| 中文名:1275 | 頭孢丙烯; 頭孢布烯; (6R,7R)-7-[[(2R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰]氨基]-8-氧代-3-[(E)-丙-1-烯基]-5-硫雜-1 |
| 英文名:71451 | Cefprozil hydrate |
| 別名: | (6R,7R)-7-[[(2R)-2-Amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-8-oxo-3-[(E)-prop-1-enyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrate |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C18H21N3O6S |
| 分子量: | 407.44 |
121123-17-9 | |
| InChI: | 1S/C18H19N3O5S.H2O/c1-2-3-10-8-27-17-13(16(24)21(17)14(10)18(25)26)20-15(23)12(19)9-4-6-11(22)7-5-9;/h2-7,12-13,17,22H,8,19H2,1H3,(H,20,23)(H,25,26);1H2/t12-,13-,17+;/m1./s1 |
| 安全信息 | |
| 安全說(shuō)明: | S22：不要吸入粉塵。 S26：萬(wàn)一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36/37/39：穿戴合適的防護(hù)服、手套并使用防護(hù)眼鏡或者面罩。 |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R36/37/38：對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 R42/43：吸入和皮膚接觸會(huì)導(dǎo)致過(guò)敏。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 頭孢丙烯(121123-17-9)的用途： 本品對(duì)化膿性肺炎和無(wú)乳鏈球菌、對(duì)甲氧西林敏感的金葡菌作用強(qiáng)，對(duì)流感嗜血菌等也有抑制作用。用于敏感菌所引起的輕度到中度皮膚感染和呼吸道感染。第二代頭孢菌素類抗生素，具廣譜抗菌作用。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 頭孢丙烯(121123-17-9)的藥理毒理： 本品為第二代頭孢菌素類抗生素，具廣譜抗菌作用。體外試驗(yàn)證明，本品對(duì)革蘭陽(yáng)性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的作用明顯，對(duì)堅(jiān)忍腸球菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌。 不良反應(yīng)： 溶血性鏈球菌和草綠色鏈球菌具抑制作用。對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無(wú)效。對(duì)革蘭陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬,志賀菌和弧菌的繁殖；對(duì)不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數(shù)菌株無(wú)抗菌作用。本品對(duì)厭氧菌中的黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用，對(duì)多數(shù)脆弱桿菌株無(wú)抗菌作用。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌迅速破裂溶解。 藥代動(dòng)力學(xué)： 國(guó)內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)證明空腹口服頭孢丙烯片劑和混懸劑具生物等效。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，受試者空腹口服本品，給藥量的約95%可被吸收。 禁忌癥： 漿蛋白結(jié)合率約為36%，當(dāng)血藥濃度在2～20m。 注意事項(xiàng)： 圍內(nèi)時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度的變化無(wú)關(guān)。腎功能正常者口服本品一次1000mg，每8小時(shí)1次，連續(xù)10天，未見(jiàn)有藥物血漿蓄積現(xiàn)象。對(duì)于腎功能減退患者，根據(jù)腎功能損害程度的不同，本品的血消除半衰期(t1/2)可延長(zhǎng)至5.2小時(shí)；腎功能完全喪失患者，血消除半衰期可達(dá)5.9小時(shí)。血液透析時(shí)，半衰期縮短。肝功能損害患者本品的血消除半衰期可延長(zhǎng)至2小時(shí)左右，但這種改變并不說(shuō)明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。在老年人(≥65歲)，本品的平均藥-時(shí)曲線下面積(AUC)相對(duì)于年輕成人約增高35%～60%，女性AUC較男性AUC高15%～20%。哺乳期婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測(cè)得少量藥物(＜給藥量的0.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25mg/L～3.3mg/L。 適應(yīng)癥： 用于敏感菌所致的下列輕、中度感染： 1.上呼吸道感染：(1)化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎。注：通常治療和預(yù)防鏈球菌感染(包括預(yù)防風(fēng)濕熱)應(yīng)選擇肌肉內(nèi)注射青霉素。雖然頭孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化膿性鏈球菌，但目前尚無(wú)可供借鑒的頭孢丙烯預(yù)防繼發(fā)性風(fēng)濕熱的資料。(2)肺炎鏈球菌、嗜血流感菌(包括產(chǎn)B-內(nèi)酰氨酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)B-內(nèi)酰氨酶菌株)性中耳炎和急性鼻竇炎。 2.下呼吸道感染：由肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌(包括產(chǎn)B-內(nèi)酰氨酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)B-內(nèi)酰氨酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌感染和慢性支氣管炎急性發(fā)作。 3.皮膚和皮膚軟組織：金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。適當(dāng)時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)以確定病原菌對(duì)頭包孢丙烯的敏感性。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 固藍(lán)BB N,N-二羥乙基苯胺 1-芐氧基-2-甲氧基-4-丙烯基苯 蒽 4-乙氧基-3-甲氧基苯乙酸 藜蘆醛 2-萘磺酸 癸酸環(huán)戊基甲基酯 3,4-二甲氧基苯乙胺 N,N-二乙基-4-氨基苯甲醛 2-萘氧乙酸 4-乙氧基-3-甲氧基苯甲醛 托品醇 4-氯-2-芐基苯酚 3-甲基苯甲酸乙酯 3-氨基-4-甲氧基苯甲酰苯胺 2,4-滴丙酸 3-(乙基氨基)-4-甲酚 N-哌嗪甲酸乙酯 alpha-甲基苯甲醇丙酸酯 二苯甲酰基甲烷 尼泊金乙酯 苯甲酸芐酯 四硫化雙五亞甲基秋蘭姆 二甘醇二苯甲酸酯 胡椒醛 2-甲氧基-5-甲基苯胺 吲哚 嘌呤 5-降冰片烯-2-羧酸 | |
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