192725-17-0

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192725-17-0 洛匹那韋

CAS Number:192725-17-0 基本信息
中文名:69051	洛匹那韋; (2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羥基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(
英文名:49227	Lopinavir

別名:	(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
分子結(jié)構(gòu):	1 2
分子式:	C₃₇H₄₈N₄O₅
分子量:	628.80
CAS登錄號(hào):	192725-17-0
InChI:	1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31+,32+,34+/m1/s1

其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:	羅匹那韋(192725-17-0)的用途：本品為艾滋病病毒蛋白酶抑制劑，抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物。用于成人和6個(gè)月以上兒科病人HIV-1感染的治療
生產(chǎn)方法及其他:	羅匹那韋(192725-17-0)的制備方法： 1.在-78℃下往二甲亞砜和二氯甲烷的溶液中，滴加草酰氯。反應(yīng)15min后，加入N-芐氧基羰基-氨基丙醇的二氯甲烷溶液，在-78℃反應(yīng)15min后，再在0℃反應(yīng)2min。冷卻至-78℃，滴加三乙胺，攪拌30min。傾入冷的10%檸檬酸水溶液中，用乙醚提取。有機(jī)層合并，飽和鹽水洗，干燥。過濾，減壓濃縮。硅膠層析提純得氨基丙醛衍生物。 2.將其溶于甲醇，加入纈氨酸甲酯鹽酸鹽、乙酸鈉和氰氫硼化鈉，在室溫?cái)嚢柽^夜。減壓濃縮后溶于乙酸乙酯，用飽和碳酸氫鈉洗，洗液用乙酸乙酯提取。有機(jī)層合并，用飽和鹽水洗，干燥，過濾，減壓濃縮。剩余物用硅膠層析提純，得縮合還原產(chǎn)物。將該產(chǎn)物進(jìn)行加氫，脫去N上的芐氧基羰基保護(hù)基，然后和等摩爾的1，1-羰基二(1-四氫-嘧啶)在二氯甲烷中反應(yīng)。所得產(chǎn)物在水和二氧六環(huán)中，用氫氧化鋰進(jìn)行水解，鹽酸酸化后用乙酸乙酯提取。提取液干燥，過濾，減壓濃縮，得2S-(四氫嘧啶2-氧-1-基)-3-甲基丁酸。 3.將其和(2S，3S，5S)-2-(2，6-二甲基苯氧乙�；�)氨基-3-羥基-5-氨基-1，6-二苯己烷溶于二甲基甲酰胺，加入1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳化二亞胺，反應(yīng)即得羅匹那韋。
相關(guān)化學(xué)品信息
苝 N-甲基-3-氨基吡唑 2,6-二氨基嘌呤 1-乙基溴化吡啶乙酰甘氨酸乙酯叔丁醇鋰 N-丁基對(duì)甲苯磺酰胺膽固醇月桂酸酯甲基紫精 (R)-2-羥甲基丙酸阿特拉津 (2-溴-1H-吲哚-3-基)乙酸甲酯 N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸4-叔丁酯二環(huán)己胺鹽百里酚酞氨羧絡(luò)合劑 4-苯基-3-丁烯酸苯并二氫呋喃-2-羧酸 1,2,3,4-四氫-1-萘甲酸 3,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯 3,4-二甲氧基-5-羥基苯甲酸 5-甲基-2-糠酸麥草畏 4-氨基-3,5,6-三氯吡啶羧酸毒草安 2-噻吩乙酸 5-甲基-2-噻吩甲酸四丁基高氯酸銨 DL-高絲氨酸 2'-脫氧腺苷5'-三磷酸酯 2,4-滴辛酯 3-(4-甲氧基苯基)丙酸