| CAS Number:28860-95-9 基本信息 | |
| 中文名:62198 | 卡別多巴; 卡比多巴; (S)-3-(3,4-二羥基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸 |
| 英文名:42374 | S-(-)-Carbidopa |
| 別名: | 3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methyl-propanoic acid |
| 分子結構: |
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| 分子式: | C10H14N2O4 |
| 分子量: | 226.23 |
28860-95-9 | |
| EINECS登錄號: | 249-271-9 |
| InChI: | 1S/C10H14N2O4/c1-10(12-11,9(15)16)5-6-2-3-7(13)8(14)4-6/h2-4,12-14H,5,11H2,1H3,(H,15,16) |
| 物理化學性質 | |
| 性質描述: | 結晶體。熔點203-205℃（分解）。 |
| 其他信息 | |
| 產品應用: | 用作脫羧酶抑制劑。與左旋多巴合用組成的信尼麥（Sinemet)是目前治療震顫麻痹的首選藥物之一，可降低左旋多巴的劑量，減少毒副作用。 |
| 生產方法及其他: | Strecker法的合成路線。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羥基苯乙烯（Ⅱ）的制備將香草醛；甲苯；硝基乙烷；冰醋酸和正丁胺反應得棕黃色結晶。2.α-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙酮（Ⅲ）及亞硫酸氫鈉加成物的制備。將（Ⅱ）與甲苯一起加熱加入鐵粉和濃鹽酸，回流反應結束后過濾，用EDTA水溶液洗滌甲苯溶液，無水硫酸鈉干燥，過濾后加入亞硫酸氫鈉水溶液，攪拌、析晶、過濾、晾干，得（Ⅳ）。3.α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙腈（V）的制備將（N）、氰化鈉、水及乙醚混合攪拌，加入水合肼，反應完畢后過濾，濾餅用水洗滌，經真空干燥得（V）。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羥基苯基）丙醇（Ⅵ）的制備將45-48氫溴酸冷至-8℃以下，通氯化氫至飽和。然后分批加入肼基腈，于-8℃攪拌反應8h。置冰箱中過夜。次日升溫回收氯化氫，并于95℃反應3h，再將反應液減壓蒸干，加入乙醇溶解殘留物，冷至室溫過濾，濾液用二乙胺中和至pH為6.4，再置冰箱中過夜，其后經處理得（Ⅵ）的粗品。用水精制得精品。5.將（Ⅵ）、L-卡比多巴晶種、濃鹽酸加入沸水中溶解，加活性炭脫色過濾，濾液冷至60℃，在攪拌下再加一部分L-卡比多巴晶種。然后在1h內勻速降至35℃，保溫攪拌0.5h，過濾，濾餅經干燥得L-卡比多巴。母液補加（Ⅵ），重復拆分操作。在升溫至60℃時，可交叉加入D-卡比多巴晶種，以拆分右旋體。如此循環(huán)處理，一般可拆分6-7次左旋體，平均拆分收率37.3（理論拆分收率50）- |
| 相關化學品信息 | |
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