| CAS Number:4759-48-2 基本信息 | |
| 中文名:55577 | 異維A酸; 3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基環(huán)己烯)-2-順,4-反,6-反,8-反式壬四烯酸 |
| 英文名:35754 | Isotretinoin |
| 別名: | 13-cis-Retinoic acid; 13-cis-Vitamin A acid; 3,7-Dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-2-cis-4-trans-6-trans-8-trans-nonatetraenoic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
|
| 分子式: | C20H28O2 |
| 分子量: | 300.44 |
4759-48-2 | |
| EINECS登錄號: | 225-296-0 |
| InChI: | 1S/C20H28O2/c1-15(8-6-9-16(2)14-19(21)22)11-12-18-17(3)10-7-13-20(18,4)5/h6,8-9,11-12,14H,7,10,13H2,1-5H3,(H,21,22)/b9-6?,12-11?,15-8?,16-14- |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 174-177ºC |
| 水溶性: | 不溶 |
| 性質(zhì)描述: | 桔紅色或桔黃色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)174-177℃ |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S45：出現(xiàn)意外或者感到不適，立刻到醫(yī)生那里尋求幫助（最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽）。 S53：避免暴露——使用前先閱讀專門的說明。 S37/39：使用合適的手套和防護(hù)眼鏡或者面罩。 |
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志: |  T：有毒物質(zhì) |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R61：可能對未出生的嬰兒導(dǎo)致傷害。 R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 用于嚴(yán)重痤瘡等、類視色素，皮脂腺功能抑制。質(zhì)量指標(biāo)含量：98性狀：黃色晶體。理論含量(干燥后)：98.0-102.0質(zhì)量含量。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 異維A酸(4759-48-2)的生產(chǎn)方法： β-紫羅蘭酮和乙基氯化鎂反應(yīng)后，再和三苯膦反應(yīng)形成三苯基鐫鹽，然后和環(huán)戊烯酮衍生物反應(yīng)，生成異維A酸及其8Z異構(gòu)體。其8Z異構(gòu)體分離后，經(jīng)硝酸鈀作用異構(gòu)化為異維A酸。 異維A酸(4759-48-2)的皮膚黏膜的不良反應(yīng)： 這是口服異維A酸最常見的不良反應(yīng)，口服劑量越大，不良反應(yīng)發(fā)生率越高。以唇炎最常見，發(fā)生率為100%，表現(xiàn)為口唇黏膜干燥、皸裂、脫皮、出血，類似剝脫性皮炎，近30%～50%患者鼻腔黏膜干燥、出血，皮膚干燥瘙癢、眼干燥，尤以過敏體質(zhì)及干燥癥患者明顯，戴隱形眼鏡者不宜使用或應(yīng)用本品期間不宜戴隱形眼鏡。 異維A酸(4759-48-2)的致畸作用： 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明口服異維A酸能導(dǎo)致發(fā)育畸形、流產(chǎn)和死胎。在胎兒器官形成的早期給藥，可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的發(fā)育異常；孕晚期給藥可導(dǎo)致胎兒肢體短缺、泌尿系統(tǒng)缺陷。因此臨床上使用異維A酸時(shí)，應(yīng)要求育齡婦女在治療前1月及治療期間要采取有效避孕措施，在治療結(jié)束半年后才能生育。 異維A酸(4759-48-2)的對骨骼的影響： 長期應(yīng)用異維A酸可引起骨肥大、肌腱韌帶鈣化、骨質(zhì)疏松、骨骺閉鎖，從而影響兒童和青少年的成長。以骨肥大、肌腱韌帶鈣化最為常見，其發(fā)生率與藥物劑量和用藥時(shí)間有關(guān)。以每日每千克體重1～2mg劑量和療程4～5個(gè)月口服異維A酸治療痤瘡時(shí)，約有10%的患者可檢出骨肥大，因此應(yīng)避免異維A酸與糖皮質(zhì)激素、其他維A酸類藥(包括維生素A)同用。使用異維A酸療程不要太長，病情明顯好轉(zhuǎn)時(shí)用維持量或改用其他不良反應(yīng)少的藥物鞏固治療，長期使用異維A酸患者可定期作X線檢查。平時(shí)多食一些含鈣豐富的食品如牛奶、排骨湯、海鮮等，骨質(zhì)疏松患者可給予補(bǔ)鈣治療。 異維A酸(4759-48-2)的對精神活動(dòng)的影響： 有文獻(xiàn)報(bào)道從1982年異維A酸上市以來至2000年5月，美國食品與藥品管理局(FDA)已經(jīng)報(bào)告有431例服用異維A酸后發(fā)生精神異常，其中37位患者自殺，110位患者出現(xiàn)情緒抑郁、有自殺念頭或自殺傾向而住院，284位患者情緒抑郁但未住院。口服異維A酸對精神活動(dòng)的影響與藥物的使用時(shí)間相關(guān)；停藥后或進(jìn)行精神治療可使癥狀減輕，再次用藥可使癥狀出現(xiàn)或加重。由于痤瘡是一種損容性疾病，面部的皮疹給患者生活、學(xué)習(xí)、工作和交際帶來巨大的精神壓力，因而有學(xué)者認(rèn)為痤瘡是一種心身性疾病，也有大量的報(bào)道痤瘡本身也能引起患者不同程度的抑郁煩惱，甚至有自殺傾向和自殺行為。故口服異維A酸后引發(fā)的精神異常，只能說明與異維A酸有一定的相關(guān)性，而無明確的因果關(guān)系。但臨床醫(yī)生應(yīng)警惕使用異維A酸出現(xiàn)精神抑郁的可能性。對于已有明確精神抑郁的患者應(yīng)避免使用該藥治療。 異維A酸(4759-48-2)的神經(jīng)肌肉的不良反應(yīng)： 國外有文獻(xiàn)報(bào)道口服異維A酸能引起頭痛、頭暈、困倦、肌痛、血肌酸激酶(CK)升高，建議對平時(shí)有肌無力或血肌酸激酶(CK)升高的患者，應(yīng)避免使用或減量使用，有肌肉癥狀的患者應(yīng)避免劇烈運(yùn)動(dòng)。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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