| CAS Number:53648-55-8 基本信息 | |
| 中文名:37560 | 地佐辛; 13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氫-5-甲基-5,11-亞甲基苯并環(huán)癸烯-3-醇 |
| 英文名:17736 | Dezocine |
| 別名: | 13-Amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecen-3-ol |
| 分子結(jié)構(gòu): |
|
| 分子式: | C16H23NO |
| 分子量: | 245.36 |
53648-55-8 | |
| InChI: | 1S/C16H23NO/c1-16-8-4-2-3-5-12(15(16)17)9-11-6-7-13(18)10-14(11)16/h6-7,10,12,15,18H,2-5,8-9,17H2,1H3 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 地佐辛 （53648-55-8）是阿片受體部分激動劑，其結(jié)構(gòu)類似于噴他佐辛，但作用更強(qiáng)。用于手術(shù)后中等至劇烈疼痛、內(nèi)臟絞痛及晚期癌癥病人的疼痛。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1. 地佐辛 （53648-55-8）的生產(chǎn)方法： 18.5g13-羥肟基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氫-3-甲氧基-5-甲基-5，11-亞甲基苯并環(huán)癸烷，加Raney鎳、100mL乙醇和50mL濃氨水，在0.32MPa的氫壓下震蕩反應(yīng)，至氫氣吸收停止。過濾，濃縮。粉紅色的剩余物和新鮮的Raney鎳、氨水和乙醇混合，在0.35 MPa的氫壓下，于50～60℃加氫至氫氣吸收停止。過濾，濃縮。無色的油狀剩余物轉(zhuǎn)化為鹽酸鹽，然后過濾，洗滌，干燥。再用水重結(jié)晶，得到化合物（Ⅱ），熔點(diǎn)311～312℃。 3g化合物（Ⅱ）在60mL48%氫溴酸中回流1h。傾入100g冰水中，攪拌。過濾收集沉淀，用冷水洗，然后用乙醚洗，干燥。用水重結(jié)晶，并用活性炭脫色，得到 地佐辛 （53648-55-8）。 2.（1）藥理及應(yīng)用 本品鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于噴他佐辛，是κ受體激動劑，也是μ受體拮抗劑。成癮性小。皮下、肌內(nèi)注射吸收迅速，肌注30分鐘內(nèi)生效，靜注15分鐘內(nèi)生效。本品5～10mg的鎮(zhèn)痛效力相當(dāng)于哌替啶50～100mg。t1/2為2.2～2.8小時(shí)。在肝臟代謝，用藥8小時(shí)內(nèi)80%以上經(jīng)尿排泄。用于術(shù)后痛、內(nèi)臟及癌性疼痛。 （2）用法 肌注：開始時(shí)10mg，以后每隔3～6小時(shí)，2.5～10mg。靜注：開始5mg，以后每隔2～4小時(shí)，2.5～10mg。 （3）注意 常見惡心、嘔吐、鎮(zhèn)靜、頭暈、厭食、定向障礙、幻覺、出汗、心動過速。靜注可引起呼吸抑制，納洛酮可對抗此抑制作用。冠心病人慎用。 （4）制劑 注射液：每支5mg（1ml）；10mg（1ml）。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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