CAS Number:57333-96-7 基本信息 | |
中文名:4796 | 他卡西醇; 他卡西妥; 他卡西醇; 坦卡三醇; 他骨化醇; |
英文名:74972 | Tacalcitol |
別名: | 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,24-triol,(1a,3b,5Z,7E,24R)- (9CI); 1a,24(R)-Dihydroxycholecalciferol; 1a,24R-Dihydroxyvitamin D3; Bonalfa; Curatoderm; PRI 2191; TV 02; |
分子結(jié)構(gòu): |
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分子式: | C27H44O3 |
分子量: | 416.6365 |
57333-96-7 | |
InChI: | 1S\/C27H44O3\/c1-17(2)25(29)13-8-18(3)23-11-12-24-20(7-6-14-27(23,24)5)9-10-21-15-22(28)16-26(30)19(21)4\/h9-10,17-18,22-26,28-30H,4,6-8,11-16H2,1-3,5H3\/b20-9+,21-10-\/t18-,22-,23-,24+,25-,26+,27-\/m1\/s1 |
物理化學(xué)性質(zhì) | |
性質(zhì)描述: | 他卡西醇(57333-96-7)的化學(xué)性質(zhì): 白色固體。 UV最大吸收(乙醇):265nm。 |
其他信息 | |
產(chǎn)品應(yīng)用: | 他卡西醇(57333-96-7)的用途: 抗牛皮癬、角化癥藥。 用于牛皮癬、魚(yú)鱗癬、掌跖膿疤癥及角化癥等。 |
生產(chǎn)方法及其他: | 他卡西醇(57333-96-7)的生產(chǎn)方法: 889.5mg化合物(Ⅰ)溶于30ml二甲亞砜,加入叔丁醇鉀(從0.5g鉀制得),在氬氣下于20℃反應(yīng)30min。傾入冰水,用乙醚提取。提取液用水洗,干燥,濃縮。殘物溶于乙醚,在-10℃或以下,將其滴到硼氫化鈣和氯化鈣在甲醇的溶液中,再在-10℃攪拌1h。用乙酸水溶液破壞過(guò)量的硼氫化鈣,然后濃縮,再用二氯甲烷提取。提取液水洗,干燥,濃縮。殘物溶于二氯甲烷,分小批量加入化合物(Ⅱ)。加畢,在室溫?cái)嚢?h。蒸出溶劑,殘物經(jīng)硅膠層析,以1%甲醇的氯仿溶液洗脫,得400.35mg化合物(Ⅲ)。 400.35mg化合物(Ⅲ)溶于氯仿,加入間氯過(guò)苯甲酸,在25℃攪拌40h。反應(yīng)液用碳酸鉀水溶液和水洗,干燥,濃縮。殘物經(jīng)硅膠層析,以1%甲醇的氯仿溶液洗脫,得170.6mg化合物(Ⅳ)。 83.0mg化合物(Ⅳ)溶于干燥四氫呋喃,小批量加入氫化鋁鋰,溫和回流1h。加入硫酸鈉以破壞過(guò)量的氫化鋁鋰。分出有機(jī)層,干燥,濃縮。殘物經(jīng)SephadexLH-20層析提純,以氯仿-己烷(65:35體積比)洗脫,得到21.3mg化合物(V)。 21.3mg化合物(V)溶于乙醚,以400W高壓汞燈照射,在照射中通過(guò)通入氬氣來(lái)攪拌。濃縮,殘物經(jīng)SephadexLH-20層析,以氯仿-己烷(65:35體積比)洗脫,得3.64mg產(chǎn)物。 |
相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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