| CAS Number:58152-03-7 基本信息 | |
| 中文名:59926 | 異帕米星 |
| 英文名:40103 | Isepamicine |
| 別名: | (2S)-3-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-2-[(3R,4R,5R)-3,5-dihydroxy-5-methyl-4-methylaminooxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxypr |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C22H43N5O12 |
| 分子量: | 569.61 |
58152-03-7 | |
| EINECS登錄號(hào): | 261-143-4 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 異帕米星 （58152-03-7）為半合成氨基糖苷類抗生素。每日用藥一次，對(duì)人安全性大。用于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌等敏感菌引起的敗血癥、肺炎、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥感染、腹膜炎等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 異帕米星 （58152-03-7）的制備方法： 以慶大霉素B為原料。 1．慶大霉素B（1g，2.07mmol）溶于30mL 50%甲醇水溶液中，在5℃和攪拌下，滴加叔丁氧羰基疊氮化物（0.2979，2.26mmol）。加畢，再加入0.186mL三乙胺，在室溫下攪拌18h。減壓濃縮至干，剩余物用硅膠柱（100g，60～200μm）層析，用氯仿、甲醇和氫氧化銨（2：1：1）洗脫。得0.36g 6′-N-叔丁氧羰基慶大霉素B（Ⅰ），收率30%。 2．化合物（Ⅰ）（2.34g，4.02mmol）溶于10mL水，加入30mL甲醇，冷至5℃。滴加N-（S-3-芐氧基羰基氨基-2-羥基丙酰氧基）-丁二酰亞胺（2.6g，7.75mmol）在12mL二甲基甲酰胺中的溶液。加畢，在5℃下反應(yīng)5h。反應(yīng)液減壓濃縮至干，剩余物用250g硅膠層析，氯仿-甲醇-氫氧化銨（30：10：1）洗脫。得0.913g化合物（Ⅱ）。 3．化合物（Ⅱ）在甲醇和水的混合液中，5%鈀-炭催化下，在0.35MPa氫化3h。過(guò)濾除去催化劑，濾液濃縮至干，用硅膠層析，以氯仿、甲醇和氯化銨的混合液洗脫。得化合物（Ⅲ）。 4．化合物（Ⅲ）和三氟乙酸反應(yīng)后，加入過(guò)量的乙醚以產(chǎn)生沉淀。過(guò)濾收集該沉淀，用乙醚洗，再用硅膠柱層析，用氯仿-甲醇-氫氧化銨（1：1.5：1）洗脫。得0.352g異帕米星。按常法可轉(zhuǎn)化為硫酸異帕米星。 適應(yīng)癥：本品主要用于革蘭氏陰性菌所致敗血癥,下呼吸道,泌尿道,腹腔及術(shù)后傷口等感染,尤其適用于對(duì)其他氨基糖苷類耐藥的嚴(yán)重G-菌感染和葡萄球菌感染,可與頭孢或青霉素類聯(lián)合使用. 對(duì)由大腸桿菌、克雷菌屬、腸菌屬，塞氏菌屬、變形桿菌屬、綠膿桿菌中對(duì)硫酸慶大霉素耐藥菌株引起的敗血癥、外傷、燙傷、手術(shù)創(chuàng)傷二次感染、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎和腹膜炎等感染癥有效，其中對(duì)肺炎的有效率為62.5%，對(duì)手術(shù)創(chuàng)傷二次感染的有效率為79.5%，對(duì)慢性支氣管炎的有效率為54.1%，對(duì)支氣管擴(kuò)張癥感染的有效率為61.3%，對(duì)肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎和腹膜炎的有效率分別為77.1%、71.3%、63.2%和91.7%。 用量用法：尿路感染或輕度感染成人每日7.5mg/kg；較重感染每日15mg/kg，分1-2次肌注或靜滴。 異帕米星 （58152-03-7）注意事項(xiàng)： 1.有腎功能損害者應(yīng)根據(jù)損害程度調(diào)整用量。 2.高齡患者慎用。 3.不與麻醉藥，肌松藥及強(qiáng)利尿劑合用，不與酸化尿液的藥物合用。 急性毒性：腹腔-小鼠 LD50：5000 毫克/公斤；靜脈-小鼠LD50： 330 毫克/公斤。 可燃性危險(xiǎn)特性：可燃；燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧。 儲(chǔ)運(yùn)特性：庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥。 滅火劑：干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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