| CAS Number:61622-34-2 基本信息 | |
| 中文名:40972 | 頭孢替安; 7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙�；鵠氨基]-3-[[[1-[(2-(二甲氨基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代- |
| 英文名:21149 | Cefotiam |
| 別名: | 8-[2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)acetyl]amino-4-[[1-(2-dimethylaminoethyl)tetrazol-5-yl]sulfanylmethyl]-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C18H23N9O4S3 |
| 分子量: | 525.63 |
61622-34-2 | |
| 物理化學性質(zhì) | |
| 水溶性: | 可溶 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應用: | 頭孢替安 （61622-34-2）用于咽喉炎、急慢性支氣管炎、肺炎、乳腺炎、癤腫、丹毒、角膜潰瘍、扁桃炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 頭孢替安 （61622-34-2）的制備方法： 制備方法一： 1．0.8249化合物（I）、0.346g 1-（2-二甲氨基乙基）-1H-四唑-5-硫醇和0.1689碳酸氫鈉溶于8rnL水，在65～66℃下加熱1.5h。用1mol/L鹽酸酸化至pH=3后，過濾。濾液用1mol/L氫氧化鈉調(diào)至pH＝5.8，用XAD-2柱層析，洗脫液為從水緩慢變?yōu)?0%甲醇。收集含產(chǎn)物的洗脫液，凍干得0.151g頭孢替安，收率14%。 2．其中1-（2-二甲氨基乙基）-1H-四唑-5-硫醇可由N-（2-二甲氨基乙基）異硫氰酸酯和疊氮鈉在含水乙醇中加熱而得。 制備方法二： 1．鹽酸頭孢替安酯的制備：1.83g環(huán)己醇和1.45g吡啶溶于30mL二氯甲烷，在干冰冷卻和攪拌下，滴加2mL 氯甲酸1-氯乙基酯。加畢，在室溫下攪拌16h。用飽和氯化鈉水溶液洗，無水硫酸鎂干燥。減壓蒸去溶劑，剩余液減壓蒸餾，得到無色油狀的碳酸1-氯乙基酯環(huán)己基酯，收率88%，沸點100～103℃ （667Pa）。 2．1.56g碳酸1-氯乙基酯環(huán)己基酯和5g碘化鈉在50mL乙腈中，在60℃下攪拌70min。減壓濃縮，剩余物用乙醚提取。提取液減壓濃縮得油狀的碳酸1-碘乙基酯環(huán)己基酯。 3．3.6g頭孢替安的鉀鹽（CTM-K）溶于30mL二甲基甲酰胺，在冰浴冷卻和攪拌下，加入得到的碳酸1-碘乙基酯環(huán)己基酯的二甲基甲酰胺溶液。攪拌5min后，將反應液傾入用冰浴冷卻的150mL 20%鹽水和150mL乙酸乙酯的混合液。分出有機層，用飽和鹽水洗，然后用40mL 1mol/L鹽酸提取。水性提取液用MCI GEL CHP 20P（75～150μm，MitsubishiKasei）柱層析，用0.01mol/L鹽酸和乙腈-0.01mol/L鹽酸（1：4）連續(xù)洗脫。收集含產(chǎn)品的洗脫液，合并后減壓濃縮，剩余物凍干得鹽酸頭孢替安酯，收率20%。 頭孢替安 （61622-34-2）的規(guī)格：用于注射的頭孢替安含鹽酸頭孢替安和碳酸鈣的混合物；按干燥品和無碳酸鈣計算，每1mg含不少于790μg和不大于925μg的頭孢替安（C18H23N9O4S3）；pH值應在5.7～7.2（每mL含100mg的頭孢替安）；100mg本品在不低于667Pa的真空下，于60℃下加熱3h，其干燥失重應不大于6.0%。 藥理作用：對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑啉相接近，而對革蘭陰性菌，如嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌等作用比較優(yōu)良，對暢桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用。 適應癥：臨床上應用本品治療敏感菌所致的感染如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染，以及手術(shù)后或外傷引起的感染和敗血癥。 用量用法：應注射給藥。 成人1日常用量為1～1g，分2～4次給予。嚴重感染如敗血癥也可用至1日4g。 肌注：用0.25g利多卡因注射液溶解后，作深部肌注。 靜注：用滅菌射用水、等滲鹽水或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g藥物稀釋成約20ml，緩緩推注。 靜滴：1次用量溶于適量的5%葡萄糖注射液，等滲鹽水或氨基酸輸液中，于30分鐘內(nèi)滴入。 藥理毒理：本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑林相接近，而對革蘭陰性菌，如嗜血桿菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等作用較優(yōu)，對腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用。其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶�；�，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態(tài)變長，最后溶解和死亡。 藥物相互作用： 1．于氨基糖苷類抗生素合用，一般認為有協(xié)同作用，但可能加重腎損害，同置于一個容器中給藥可影響藥物效價。 2．與呋塞米等強利尿藥合用可造成腎損害。 藥代動力學：靜脈注射本品0.5g后，即刻血藥濃度為65mg/L，半小時后為20mg/L。肌內(nèi)注射0.5g后30分鐘達血藥峰濃度（Cmax），為20mg/L。內(nèi)臟器官中藥物濃度以肺中為最高，在其他內(nèi)臟和肌肉組織中也有一定濃度。不易進入腦脊液中。以原形自腎排泄，血消除半衰期約為0.5小時。 相關(guān)醫(yī)學資料：其化學名為（6R-反式）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙�；鵠氨基]-3-[[[1-[(2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽。其分子式：C18H23N9O4S3·2HCl分子量：598.6 規(guī)格：注射劑：每瓶0.5g、1g。 頭孢替安 （61622-34-2）注意事項： 1.偶可致過敏，必要時可用每毫升300μg濃度的藥液進行皮試。 2.腎功能不全者應減量并慎用。 3.用藥期間SGOT、SGPT可能有一過性升高，停藥后可恢復。 4.可引起血象改變，嚴重時應立即停藥。 5.本品可致腸道菌群改變，造成維生素B和K缺乏，偶可致繼發(fā)感染。一般胃腸道反應有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。 6.與氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應用，一般認為有協(xié)同作用，但可能增強對腎的損害。若同置于1個點滴器中可影響藥物效價。 7.與速尿等強利尿劑合用，可造成腎損害。 8.靜注大量，可致血管疼痛和血栓性靜脈炎，肌注時注意勿損傷神經(jīng)。 9.本品溶解后應立即應用，否則藥液色澤會變深。 10. 使用本品期間，應用堿性酒石酸銅試液進行尿糖試驗時，可得假陽性反應，直接抗人球蛋白（Coombs）試驗也可得假陽性反應。（多數(shù)的頭孢菌素均有此反應）。 |
| 相關(guān)化學品信息 | |
| 鹽酸地布卡因 5'-腺嘌呤核苷酸 鹽酸罌粟堿 1-萘乙酸鈉 青霉素 N(omega)-甲基色胺 N,N-二甲基色胺 色胺 甲滅酸 亞甲蘭 鹽酸去氧腎上腺素 苯并惡唑胺 3-氨基-1,2,4-三氮唑 L-亮氨酸 2,3,4-三羥基苯甲酸 六氫鄰苯二甲酸 4-硝基鄰苯二甲酸二甲酯 4-硝基鄰苯二甲酸 2-硝基對苯二甲酸 4-羥基鄰苯二甲酸 4-氨基-2-硝基苯甲酸 5-羥基-2-硝基苯甲酸 3,4-二硝基氯苯 鄰硝基苯乙腈 2,5-二溴苯甲酸 2,5-二甲基苯甲酸 4-氯-3-硝基苯酚 3-硝基-4-氨基苯酚 2,5-二羥基對苯二甲酸 鄰溴苯甲酸甲酯 | |
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