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CAS號(hào)查詢

61869-08-7

CAS號(hào)查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.61869-08-7

61869-08-7  帕羅西汀

CAS Number:61869-08-7 基本信息
中文名:15752 帕羅西汀;
帕羅昔丁;
(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[(3',4'-亞甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶
英文名:85928 Paroxetine
別名: (-)-trans-4R-(4'-Fluorophenyl)-3S-((3',4'-methylenedioxyphenoxy)methyl)piperidine
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:61869-08-7_帕羅西汀的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:61869-08-7_帕羅西汀的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C19H20FNO3
分子量: 329.37
61869-08-7
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:帕羅西汀(61869-08-7)的性狀:
    1.鹽酸帕羅西汀(Paroxetine Hydrochloride):C19H20FNO3·HCl,微小片狀結(jié)晶,熔點(diǎn)118℃。
    2.鹽帕羅西汀半合物(Paroxetine Hydrochloride Hemihydrate):C19H20FNO3·HCl·1/2H2O,結(jié)晶,熔點(diǎn)129~131℃。
    3.馬來酸帕羅西汀(Paroxetine Maleate):C19H20FNO3·C4H4O4,從乙醇-乙醚結(jié)晶,熔點(diǎn)136~138℃。[α]D-87°(c=5,乙)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):845皮下注射,500口服。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:帕羅西汀(61869-08-7)的用途:
    該藥能強(qiáng)力和選擇性地抑制突觸體對(duì)5-羥色胺的重吸收,不直接干擾任何中樞神經(jīng)遞質(zhì)受體。用于抑郁,特別是焦慮和強(qiáng)迫癥。
生產(chǎn)方法及其他:1.帕羅西汀(61869-08-7)的生產(chǎn)方法:
    (1)方法一:

    反式-3-羥甲基-4-(4-氟基)哌啶和甲磺酰反應(yīng),形成甲磺酸酯后,再和5-羥基-1,3-苯并二瑤茂的鈉鹽反應(yīng),得到該藥。在異丙醇中用鹽酸酸化,可得鹽酸帕羅西汀半水合物。

    (2)方法二:
    化合物(Ⅰ)和化合物(Ⅱ)在二環(huán)己基化二亞胺(DCC)存在下,縮合得到帕羅西汀(61869-08-7)。

    (3)方法三:
    化合物(Ⅰ)轉(zhuǎn)化為甲磺酸酯后,再和化合物(Ⅱ)的鈉鹽反應(yīng),得到產(chǎn)物。

    (4)方法四:
    化合物(Ⅲ)或其它N-烷基取代的化合物溶于甲苯,在5℃,于15min中,加入氯甲酸(1-氯乙基)酯。加畢,攪拌18h。加入甲醇,再攪拌12h。移出溶劑,剩余物溶入熱異丙醇,用活性炭和氧化處理,過濾。往濾液中加入水,再過濾收集析出的沉淀,即得鹽酸帕羅西汀半水合物,收率92%。

2.規(guī)格:
    片劑:20mg/片,30mg/片。

3.適應(yīng)癥:
    適用于治療各種憂郁癥。包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥,伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。

4.用量用法:
    口服,每日20mg,早餐后1次服,如病人白天嗜睡可改在晚上服藥。最高每日50mg。老年人不宜超過40mg,肝腎疾病患者劑量宜減。

5.帕羅西汀(61869-08-7)的注意事項(xiàng):
    抗膽堿作用及對(duì)心臟功能影響較小。該藥與匹莫齊特不能同時(shí)用, 該藥可增加血漿中匹莫齊特的濃度,而匹莫齊特血藥濃度升高會(huì)導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)和嚴(yán)重心律失常,如果不會(huì)請(qǐng)?jiān)卺t(yī)師指導(dǎo)下服藥。

  2005年底,F(xiàn)DA在該藥標(biāo)簽上注明:該藥用于妊娠婦女不安全。目前,該藥使GSK在美國面臨約600件有關(guān)該藥導(dǎo)致新生兒出生缺陷的法律訴訟。

6.作用與用途:
    為較新的SSRI,能選擇性抑制突觸前膜對(duì)5-HT的再攝。畬(dǎo)致突觸間隙5-HT積聚,從而增強(qiáng)5-HT傳遞效能,是幾種SSRI中抑制5-HT再攝取效力最強(qiáng)者。抑制NE的再攝取能力則小得多,對(duì)多巴胺、組胺受體不敏感,僅對(duì)M受體有很弱的親和力。經(jīng)腦電圖顯示,服用本品并不引起鎮(zhèn)靜作用,但臨床使用可明顯改善睡眠。不論頓服或分次服,均不影響人的精神運(yùn)動(dòng)操作,也不加強(qiáng)氟哌啶醇、異戊巴比妥、奧沙西泮或乙醇效果。其抗抑郁作用強(qiáng)度與三環(huán)類抗抑郁劑相似,而副作用則相對(duì)較小。適用于各種抑郁癥,尤其對(duì)焦慮性抑郁療效顯著。亦可用于驚恐障礙。強(qiáng)迫癥。

7.禁忌癥:
    老年患者慎用,應(yīng)減量。

8.不良反應(yīng):
    心血管系統(tǒng)副作用小是本品的特點(diǎn),常見有口干、惡心、嘔吐、食欲減退,少數(shù)有頭痛、眩暈、震顫、乏力、多汗等。 

9.作用機(jī)理:
    口服吸收良好,迅速分布至各組織器官。具有親脂胺的特性,給藥后僅1%存在于體循環(huán)中,血漿蛋白結(jié)合率為95%.服后6小時(shí)達(dá)血濃峰值。半衰期為24小時(shí)。主要通過氧化進(jìn)行代謝。多數(shù)以結(jié)合形式由尿排出,少量通過乳汁及膽汁從糞中排泄。
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CAS#61869-08-7 供應(yīng)商
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