CAS Number:61869-08-7 基本信息 | |
中文名:15752 | 帕羅西汀; 帕羅昔丁; (-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[(3',4'-亞甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶 |
英文名:85928 | Paroxetine |
別名: | (-)-trans-4R-(4'-Fluorophenyl)-3S-((3',4'-methylenedioxyphenoxy)methyl)piperidine |
分子結(jié)構(gòu): |
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分子式: | C19H20FNO3 |
分子量: | 329.37 |
61869-08-7 | |
物理化學(xué)性質(zhì) | |
性質(zhì)描述: | 帕羅西汀(61869-08-7)的性狀: 1.鹽酸帕羅西汀(Paroxetine Hydrochloride):C19H20FNO3·HCl,微小片狀結(jié)晶,熔點(diǎn)118℃。 2.鹽酸帕羅西汀半水合物(Paroxetine Hydrochloride Hemihydrate):C19H20FNO3·HCl·1/2H2O,結(jié)晶,熔點(diǎn)129~131℃。 3.馬來酸帕羅西汀(Paroxetine Maleate):C19H20FNO3·C4H4O4,從乙醇-乙醚結(jié)晶,熔點(diǎn)136~138℃。[α]D-87°(c=5,乙醇)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):845皮下注射,500口服。 |
其他信息 | |
產(chǎn)品應(yīng)用: | 帕羅西汀(61869-08-7)的用途: 該藥能強(qiáng)力和選擇性地抑制突觸體對(duì)5-羥色胺的重吸收,不直接干擾任何中樞神經(jīng)遞質(zhì)受體。用于抑郁,特別是焦慮和強(qiáng)迫癥。 |
生產(chǎn)方法及其他: | 1.帕羅西汀(61869-08-7)的生產(chǎn)方法: (1)方法一: 反式-3-羥甲基-4-(4-氟苯基)哌啶和甲磺酰氯反應(yīng),形成甲磺酸酯后,再和5-羥基-1,3-苯并二瑤茂的鈉鹽反應(yīng),得到該藥。在異丙醇中用鹽酸酸化,可得鹽酸帕羅西汀半水合物。 (2)方法二: (3)方法三: (4)方法四: 2.規(guī)格: 3.適應(yīng)癥: 4.用量用法: 5.帕羅西汀(61869-08-7)的注意事項(xiàng): 2005年底,F(xiàn)DA在該藥標(biāo)簽上注明:該藥用于妊娠婦女不安全。目前,該藥使GSK在美國面臨約600件有關(guān)該藥導(dǎo)致新生兒出生缺陷的法律訴訟。 6.作用與用途: 7.禁忌癥: 8.不良反應(yīng): 口服吸收良好,迅速分布至各組織器官。具有親脂胺的特性,給藥后僅1%存在于體循環(huán)中,血漿蛋白結(jié)合率為95%.服后6小時(shí)達(dá)血濃峰值。半衰期為24小時(shí)。主要通過氧化進(jìn)行代謝。多數(shù)以結(jié)合形式由尿排出,少量通過乳汁及膽汁從糞中排泄。 |
相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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