| CAS Number:65043-22-3 基本信息 | |
| 中文名:8239 | 鹽酸茚洛秦; 2-(3H-茚-4-基氧甲基)嗎啉鹽酸鹽 |
| 英文名:78415 | Indeloxazine hydrochloride |
| 別名: | 2-(3H-Inden-4-yloxymethyl)morpholine hydrochloride |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C14H18ClNO2 |
| 分子量: | 267.75 |
65043-22-3 | |
| InChI: | 1S/C14H17NO2.ClH/c1-3-11-4-2-6-14(13(11)5-1)17-10-12-9-15-7-8-16-12;/h1-4,6,12,15H,5,7-10H2;1H |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 鹽酸茚洛秦(65043-22-3)的用途： 該藥是腦功能改善劑，能改善腦代謝，增強(qiáng)記憶力，并有抗健忘、增強(qiáng)學(xué)習(xí)、腦波賦活等腦功能賦活作用和對(duì)低氧的保護(hù)作用。用于腦血管障礙和老年癡呆患者。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 鹽酸茚洛秦(65043-22-3)的生產(chǎn)方法： (1)方法一： ①以7-茚酚為原料，按常法可和氯代環(huán)氧丙烷在堿催化下反應(yīng)，得到環(huán)氧化物Ⅰ。29mL70%氫氧化鈉水溶液和2-氨基乙基硫酸氫酯(35g，0.25mol)混合，在50～55℃和攪拌下，滴加化合物(Ⅰ)(9.4g，0.05mol)在50mL甲醇中的溶液。繼續(xù)攪拌1h后，加人50mL70%氫氧化鈉水溶液，在50～55℃再攪拌16h。用300mL水稀釋后，用甲苯(2×100mL)提取。提取液水洗(2×100mL)，無水硫酸鎂干燥。蒸去溶劑后，剩余的油狀物減壓蒸餾，得6.7g黏稠油狀的化合物(Ⅱ)，收率58%，沸點(diǎn)146～156℃/67Pa。該油狀的化合物(Ⅱ)溶于丙酮，加入5%氯化氫在異丙醇中的溶液，得到的固體再用丙酮重結(jié)晶，可得純的化合物(Ⅱ)的鹽酸鹽，熔點(diǎn)143～155℃。 ②化合物(Ⅱ)實(shí)際上由兩個(gè)化合物組成，即鹽酸茚洛秦(Ⅲ)和其互變異構(gòu)體(Ⅳ)，它們是由烯鍵的移位所造成的，其平衡組成為(Ⅲ):(Ⅳ)=2:1。該平衡由堿催化。但鹽酸茚洛秦在一些溶劑，如甲醇或丙酮中的溶解比其互變異構(gòu)體(Ⅳ)要小。而在懸浮狀態(tài)時(shí)，它們的平衡比例將改變。如在小量甲醇中，在催化量的堿存在下，它們的比例為(Ⅲ):(Ⅳ)=9.7:0.3。因而可以利用該性質(zhì)，從化合物(Ⅱ)得到高收率的鹽酸茚洛秦(65043-22-3)。 下面是一則實(shí)例：將化合物(Ⅱ)的鹽酸鹽(10.0g，0.037mol)溶于30mL丙酮，加入催化量的化合物(Ⅱ)(0.9g，0.0038mol)作為堿，在室溫下劇烈攪拌24h。過濾收集析出的沉淀，用丙酮徹底洗滌。如此得到的鹽酸茚洛秦(9.8g)還含有3%的化合物(Ⅳ)，再用35mL甲醇重結(jié)晶，可以得到7.3g很純的鹽酸茚洛秦，收率為73%，熔點(diǎn)169～170℃。從濾液中回收的化合物(Ⅱ)仍為兩個(gè)互變異構(gòu)體的平衡組成�？衫^續(xù)進(jìn)行分離。 (2)方法二：從這一方法可以直接得到單一的鹽酸茚洛秦。但反應(yīng)相對(duì)較繁。2-芐氧基苯乙醇和N-溴代琥珀酰亞胺反應(yīng)，羥基被溴代，再和氰化鉀作用進(jìn)行氰取代，氫化脫去氧上的芐基，生成2-(2-氰基乙基)苯酚，水解氰基為羧基，在酸性中分子內(nèi)酯化為內(nèi)酯、重排生成茚衍生物，和2-溴甲基-4-三苯甲基嗎啉作用成醚，氫化羰基為羥基，最后水解脫水消除，得到鹽酸茚洛秦(65043-22-3)。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 17alpha-甲基異睪酮 1-睪酮 鹽酸育亨賓 吡多素 甲磺酸酚妥拉明 加拉碘銨 L-酒石酸煙堿鹽 2-羥基芐胺 胞苷 4-氨基水楊酸 5-甲基脲嘧啶 N-乙酰-L-蛋氨酸 苯甲酸 乳清酸 磺胺對(duì)甲氧嘧啶 3,4,5,6-四氟鄰苯二甲酸 3,4,5,6-四氟苯酐 2,3,5,6-四氟苯甲酸 4-羥基-四氟苯甲酸 2,3,5,6-四氟對(duì)苯二甲酸 茶堿乙酸 3-氟酞酐 異山梨醇 2,3,4,5,6-五氟芐基氯 2'-脫氧腺苷-5'-單磷酸 3,5-二氟-4-甲氧基苯甲醛 4-氨基-6-(三氟甲基)苯-1,3-二磺酰胺 4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈 托扎啉酮 2,4-二硝基三氟甲氧基苯 | |
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