| CAS Number:66357-35-5 基本信息 | |
| 中文名:85324 | 鹽酸雷尼替丁; N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽 |
| 英文名:65500 | Ranitidine hydrochloride |
| 別名: | N'-[2-[[5-(Dimethylaminomethyl)-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine hydrochloride |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C13H23ClN4O3S |
| 分子量: | 350.86 |
66357-35-5 | |
| EINECS登錄號(hào): | 266-332-5 |
| InChI: | 1S/C13H22N4O3S.ClH/c1-14-13(9-17(18)19)15-6-7-21-10-12-5-4-11(20-12)8-16(2)3;/h4-5,9,14-15H,6-8,10H2,1-3H3;1H |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 69-70ºC |
| 水溶性: | 24.7MG/ML |
| 性質(zhì)描述: | 熔點(diǎn)69-70℃，其鹽酸鹽為微黃色粉末，熔點(diǎn)133-134℃。易溶于甲醇；乙醇；水，不溶于氯仿。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S22：不要吸入粉塵。 S24/25：防止皮膚和眼睛接觸。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 長(zhǎng)效強(qiáng)效的H2受體拮抗劑，有效地抑制組胺；五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸分泌，降低基本規(guī)律礎(chǔ)胃酸，抑制胃酶的活性。其作用強(qiáng)度為西咪替丁的5-8倍。本品適用于良性胃及十二脂腸潰瘍、術(shù)后潰瘍、反流性食管炎及卓-艾氏綜合癥等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 雷尼替丁(66357-35-5)的生產(chǎn)方法： 5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲醇(I)和半胱氨酸反應(yīng)，生成2-[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺(Ⅱ)。 230g N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯甲胺溶于400ml水，45~50℃加熱攪拌，在4h內(nèi)滴加321g化合物(Ⅱ)，加完后繼續(xù)攪拌3.5h。然后再回流0.5h，冷卻到。70℃，加入2L 4-甲基-2-戊酮。在減壓(34.7kPa)下共沸蒸出水，然后在50℃下和10g活性炭作用。過濾除去活性炭后，冷至10℃，過濾析出的雷尼替丁，干燥，約得380g，熔點(diǎn)69~70℃。 雷尼替丁(66357-35-5)的副作用： 1.與西瞇替丁相比，本藥損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)較輕。 2.心血管系統(tǒng)：可出現(xiàn)突發(fā)性的心律失常、心動(dòng)過緩、心源性休克及輕度的房室傳導(dǎo)阻滯，另有靜脈注射本藥發(fā)生心搏驟停的個(gè)案報(bào)道。 3.神經(jīng)/精神系統(tǒng)：可出現(xiàn)頭痛、頭暈、乏力，有發(fā)生嚴(yán)重頭痛的報(bào)道；也可出現(xiàn)可逆性的神志不清、精神異常、行為異常、幻覺、激動(dòng)、失眠等。肝、腎功能不全者及老年患者，偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮的精神癥狀。 4.消化系統(tǒng)： ①可出現(xiàn)便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛。 ②少數(shù)患者服藥后可引起輕度肝功能損傷.停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應(yīng)，與藥物的用量無(wú)關(guān)。 ③本藥長(zhǎng)期服用可持續(xù)降低胃內(nèi)酸度，有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原成亞硝酸鹽，形成N-業(yè)硝基化合物，并在有胃反流的情況下可能發(fā)生感染。 ④曾有報(bào)道發(fā)生伴或不伴有黃疸的肝炎(肝細(xì)胞性，肝小管性或混合性)，通常為可逆性的；也偶有發(fā)生胰腺炎的報(bào)道。 ⑤本藥對(duì)肝臟微粒體混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍，所以對(duì)肝臟代謝藥物的干擾作用較小。 5.血液系統(tǒng)：偶見白細(xì)胞減少、血小板計(jì)數(shù)減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多，停藥后即可恢復(fù)；罕見粒細(xì)胞缺乏癥或全血細(xì)胞減少的報(bào)道.有時(shí)會(huì)并發(fā)骨髓發(fā)育不全或形成不良。 6.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)： ①本藥長(zhǎng)期使用可致維生索B12缺乏。 ②男性乳房女性化少見，其發(fā)生率隨年齡的增加而升高，停藥后可恢復(fù)。 ③有極少的報(bào)道提示雷尼替丁可能導(dǎo)致急性血卟啉病發(fā)作，所以有急性血卟啉病史的病人應(yīng)避免服用雷尼替丁。 7.過敏反應(yīng)：罕見過敏性反應(yīng)，表現(xiàn)為風(fēng)疹、血管神經(jīng)性水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、低血壓、過敏性休克、胸痛等。減少用量或停藥，癥狀可好轉(zhuǎn)或消失。 8.眼：有少數(shù)發(fā)生視力模糊的報(bào)道，可能與眼球調(diào)節(jié)改變有關(guān)。 9.皮膚：可出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢等，但多不嚴(yán)重，停藥后可消失；另有極少數(shù)發(fā)生多形性紅斑的報(bào)道。 10.肌肉骨骼：罕見關(guān)節(jié)痛、肌痛的報(bào)道。 11.其他： ①可引起腎功能損傷等，減少用量或停藥，癥狀可好轉(zhuǎn)或消失。 ②靜脈注射后部分病人可出現(xiàn)面熱感、頭暈、惡心、出汗及胃刺激，持續(xù)10分鐘可自行消失。有時(shí)在靜脈注射部位可出現(xiàn)瘙癢、發(fā)紅，l小時(shí)后可消失。有時(shí)還可產(chǎn)生焦慮、興奮、健忘等。 雷尼替丁(66357-35-5)的注意： 胃潰瘍患者應(yīng)排除癌癥后方可使用。嚴(yán)重腎功能不全者，劑量宜酌減。孕婦及哺乳期婦女慎用，8歲以下兒童禁用。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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