CAS Number:68401-81-0 基本信息 | |
中文名:53679 | 頭孢唑肟; (6R,7R)-7-[[2,3-二氫-2-亞氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙;鵠氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4. |
英文名:33856 | Ceftizoxime |
別名: | (6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid |
分子結構: |
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分子式: | C13H13N5O5S2 |
分子量: | 383.40 |
68401-81-0 | |
InChI: | 1S/C13H13N5O5S2/c1-23-17-7(5-4-25-13(14)15-5)9(19)16-8-10(20)18-6(12(21)22)2-3-24-11(8)18/h2,4,8,11H,3H2,1H3,(H2,14,15)(H,16,19)(H,21,22)/b17-7-/t8-,11-/m1/s1 |
物理化學性質(zhì) | |
性質(zhì)描述: | 頭孢唑肟 (68401-81-0)的性狀: 1.綃晶,熔點227℃(分解)。 2.頭孢唑肟鈉(ccftizoxime sodium):C13H12N5O5S2Na。白色或淺灰黃色結晶性粉末,幾無臭; 3.易溶于水,略溶于甲醇,幾不溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醚或乙酸乙酯。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):約6000,靜脈注射。 |
其他信息 | |
產(chǎn)品應用: | 主要用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng),骨關節(jié)等感染。 |
生產(chǎn)方法及其他: | 頭孢唑肟 (68401-81-0)的制備方法: 制備方法一: 7-氨基頭孢烷酸懸浮于乙酸乙酯中,加入三甲基硅基乙酰胺。加畢在40℃下攪拌得一澄清溶液。在-15℃下,加入2-甲氧亞胺基-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)乙酰氯的二甲基甲酰胺溶液,在- 10~-15℃下繼續(xù)攪拌1h。冷至-30℃后加入水。分出水層,并用碳酸氫鈉調(diào)至pH為4.5。進行柱層析,用25%的異丙醇水溶液作為洗出液。流出液減壓濃縮后凍干,得 頭孢唑肟 。 制備方法二: 1.往二甲基甲酰胺和四氫呋喃的溶液中,在-5~5℃和攪拌下,滴加三氯氧磷,攪拌10min,得到Vilsmeier試劑。在冰浴冷卻下,加入(2-甲酰胺基叫-噻唑基)乙醛酸,攪拌30min。在-15℃下加入7-氨基頭孢烷酸對硝基芐酯和O,N-雙(三甲基硅基)乙酰胺的乙酸乙酯溶液,在-15~0℃下攪拌30min。加入水,過濾收集沉淀,水洗,干燥,得酰胺化產(chǎn)物。 2.該酰胺化產(chǎn)物和10%鈀-炭催化劑懸浮于甲醇、四氫呋喃和乙酸的混合液中,在室溫和常壓下氫化4h。濾去催化劑,濾液濃縮。剩余物溶于碳酸氫鈉水溶液,用乙酸乙酯洗滌后,用10%鹽酸調(diào)至pH=2.0。過濾收集沉淀,水洗,干燥。得到的產(chǎn)物溶于甲醇,加人濃鹽酸,攪拌5h。過濾,濾液濃縮。剩余物溶于碳酸氫鈉水溶液,用乙酸乙酯洗后,再用10%鹽酸調(diào)至pH=3.5。過濾收集沉淀,水洗,干燥。 3.得到的固體、甲醇胺鹽酸鹽和乙酸鈉懸浮于水中,用碳酸氫鈉水溶液調(diào)至pH=7.0,在48℃下攪拌1h。反應液用乙酸乙酯洗1次后,在冰浴冷卻下,用10%鹽酸調(diào)至pH=3.5。過濾收集沉淀,水洗,干燥。得頭孢唑肟。 頭孢唑肟 (68401-81-0)的規(guī)格:頭孢唑肟鈉:按無水物計算,每1mg含不少于850μg和不大于995μg的頭孢唑肟(C13H13N5O5S2);pH值應在6.0~8.0(1mg本品溶于10mL水);含水分應不大于8.5%。 劑量與用法:靜注,成人劑量為2g~4g/日,分2~4次注射;小兒用量為每日40mg~80mg/kg,分2~3次注射。靜注時可用注射用水、生理鹽水或等滲葡萄糖注射液10ml~40ml溶解,緩慢注射;亦可加入10%葡萄糖注射液或氨基酸輸液中供靜脈滴注。一般可溶于100ml輸液中,于30分鐘左右滴完。 頭孢唑肟 (68401-81-0)的副作用: 1.過敏反應引起的主要癥狀是皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑及藥物熱等,對藥物有過敏史者要慎用。必要時可作皮試。 2.胃腸道反應如惡心、嘔吐、腹瀉等。 3.靜注1次大量,可引起血管痛及血栓性靜脈炎,故宜減慢注射速度。 4.可發(fā)生眩暈、頭痛等反應。 |
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