| CAS Number:71125-38-7 基本信息 | |
| 中文名:36811 | 美洛昔康; 4-羥-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻唑-3-酰胺-1,1-二氧化物 |
| 英文名:16988 | Meloxicam |
| 別名: | metacam; mobic |
| 分子結(jié)構(gòu): |
|
| 分子式: | C14H13N3O4S2 |
| 分子量: | 351.40 |
71125-38-7 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 黃色粉末。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R22：吞咽有害。 R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1. 美洛昔康 （71125-38-7）的規(guī)格： 按干燥品計(jì)算，含C14H13N3O4S2不得少于99.0%和不得大于100.5%；紅外光譜應(yīng)和標(biāo)準(zhǔn)晶相符；有關(guān)物質(zhì)應(yīng)符合規(guī)定；雜質(zhì)總量不得大于0.3％；含重金屬不得大于0.001%；干燥失重不得大于0.5%；硫酸鹽灰分不得大于0.1%。 2. 美洛昔康 （71125-38-7）的生產(chǎn)方法： 4-羥基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1,1-二氧化物和2-氨基-5-甲基噻唑在二甲苯中回流，得到該產(chǎn)品，收率74%。 3.急性毒性：口服-大鼠LD50為84毫克/公斤；口服-小鼠LD50為470毫克/公斤。 可燃性危險(xiǎn)特性：可燃，火場排出氮氧化物，硫氧化物辛辣刺激煙霧。 儲運(yùn)特性：庫房低溫，通風(fēng)，干燥；與食品原料分開存放；專門機(jī)構(gòu)保管。 滅火劑：水，二氧化碳，干粉，砂土。 4.①疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：3.4； ②氫鍵供體數(shù)量：2； ③氫鍵受體數(shù)量：7； ④可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：2； ⑤拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：99.6； ⑥重原子數(shù)量：23。 5.存放在密封容器內(nèi)，并放在陰涼，干燥處。儲存的地方必須遠(yuǎn)離氧化劑。 6.鑒別 （1）取本品細(xì)粉適量（約相當(dāng)于本藥15mg），加氯仿10ml振搖使本藥溶解，濾過，濾液加三氯化鐵試液3滴，振搖，放置后即顯淡紫紅色。 （2）取本品的細(xì)粉適量，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液，制成每1ml中含本藥7μg的溶液，濾過，照分光光度法測定，在362nm和270nm波長處有最大吸收，在312nm波長處有最小吸收。 （3）取本品細(xì)粉適量（約相當(dāng)于本藥20mg），加氯仿10ml，超聲振蕩使本藥溶解，濾過，取續(xù)濾液作為供試品溶液；取本藥對照品適量，加氯仿溶解并稀釋制成每1ml中含2mg的溶液作為對照品溶液，照薄層色譜法試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各20μl，分別點(diǎn)于同一硅膠GF254薄層板上，以氯仿-甲醇-二乙胺（60:5:75）為展開劑，展開晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液所顯主斑點(diǎn)的顏色和位置應(yīng)與對照品溶液的主斑點(diǎn)相同。 檢查 含量均勻度：取本品1片，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液適量，照含量測定項(xiàng)下有方法，自“超聲振蕩使本藥溶解”起，依法測定，應(yīng)符合規(guī)定。溶出度：取本品，照溶出度測定法，以磷酸鹽緩沖液（DH7.4）900ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分75轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)45分鐘時(shí)，取溶液10ml，濾過，取續(xù)濾液作為供試品溶液；另取在105℃干燥至恒重的本藥對照品約20mg，精密稱定，置200ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液75ml，超聲使溶解，加0.1mol/L磷酸二氫鉀溶液100ml，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加磷酸鹽緩沖液（pH7.4）至刻度，搖勻，作為對照品溶液；取上述兩種溶液，照分光光度法，在362nm波長處分別測定吸收度，計(jì)算出每片溶出量，限度為標(biāo)示量的75%，應(yīng)符合規(guī)定。其他：應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各規(guī)定。 含量測定 取本品20片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于本藥7.5mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液70ml，超聲振蕩使本藥溶解，放冷，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法，在362nm波長處測定吸收度；另取在105℃干燥至恒重的本藥對照品適量，精密稱定，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含7.5μg的溶液，同法測定，計(jì)算，即得。 適應(yīng)癥 使用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療，疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)�。┑陌Y狀治療。 規(guī)格 7.5mg。 用法用量 口服，用水或流質(zhì)送服吞咽。 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：每天15mg（2片），根據(jù)治療后反應(yīng)，劑量可減至一日7.5mg（1片）。 骨關(guān)節(jié)炎：一日7.5mg（1片），如果需要，劑量可增值一日15mg（2片）。 對于不良反應(yīng)有可能增加的病人：治療開始劑量一日7.5mg(1片)。 嚴(yán)重腎衰竭的病人透析時(shí)：劑量不應(yīng)超過一日7.5mg（1片）。 本品每日最大建議劑量為15mg(2片)。 兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。 不良反應(yīng) 根據(jù)國外研究資料報(bào)道，以下羅列的不良反應(yīng)系在本品給藥后發(fā)生，然而他們的發(fā)生頻率是根據(jù)臨床實(shí)驗(yàn)記錄結(jié)果，而無論與本品用藥是否有因果關(guān)系。這些信息是基于對3750個(gè)病人進(jìn)行的超過18個(gè)月的臨床實(shí)驗(yàn)得到的，病人每日口服本品劑量為7.5或15毫克。（治療用藥的平均時(shí)間為127天）。 1、胃腸道： 頻率超過1%：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 頻率介于0.1%和1%之間：短暫的肝功能指標(biāo)異常（如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高）。食道炎、胃十二指腸潰瘍，隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。 頻率小于0.1%：胃腸道穿孔，結(jié)腸炎。 2、血液： 頻率超過1%：貧血。 介于0.1%和1%之間：血細(xì)胞計(jì)數(shù)失調(diào)，包括白細(xì)胞分類計(jì)數(shù)，白細(xì)胞減少和血小板減少，同時(shí)使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導(dǎo)致出現(xiàn)血細(xì)胞減少的一個(gè)因素。 3、皮膚： 頻率超過1%：瘙樣、皮疹。 介于0.1%和1%之間：口炎、尋麻疹。 少于0.1%：感光過敏。 4、呼吸道： 頻率少于0.1%：已有報(bào)道在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括本品之后有個(gè)體出現(xiàn)急性哮喘。 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)： 頻率多于1%：輕微頭暈、頭痛。 介于0.1%和1%：眩暈、耳鳴、嗜睡。 6、心血管： 頻率多于1%：水腫。 介于0.1%和1%之間：血壓升高、心悸、潮紅。 7、泌尿系統(tǒng)： 介于0.1%和1%之間：腎功能指標(biāo)異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。 禁忌 以下情況禁用：對藥物活性成分本藥或其賦形劑已知過敏者。與乙酰水楊酸和其他NSAID可能會有交叉過敏反應(yīng)。對使用乙酰水楊酸或其他NSAID后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或?qū)ぢ檎畹劝Y狀的病人不宜使用本品�；顒有韵詽儯瑖�(yán)重肝功能不全者，非透析嚴(yán)重腎功能不全者，兒童和年齡小于15歲的青少年，孕婦或哺乳者。 孕婦及哺乳期婦女用藥 雖然在臨床前的試驗(yàn)中沒有發(fā)現(xiàn)致畸作用，但本品不應(yīng)用于孕婦和哺乳者。 兒童用藥 兒童的適用劑量尚未確定，兒童和年齡小于15歲的青少年禁用。 老年用藥 對可能有肝、腎及心功能不全的老年患者應(yīng)慎用。 藥物過量 因?yàn)闆]有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時(shí)應(yīng)采取胃排空及支持療法。有臨床試驗(yàn)表明消膽胺可促進(jìn)本品的排泄。 貯藏 遮光、密封保存。放在兒童伸手不及處。 包裝 PTP鋁箔，PVC硬片鋁塑包裝，10片/板/盒。 有效期 24個(gè)月。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| L-組氨酸 丙醇 胞嘧啶 正丁醇 1-戊醇 苯 精胺 乙酸鈷 1,1,1-三氯乙烷 安宮黃體酮 四乙基溴化銨 丁位十一內(nèi)酯 2-氧代-4-苯基丁酸 4-(三氟甲氧基)苯甲醚 環(huán)己基苯基甲酮 3-羥基-4-硝基苯甲酸甲酯 1-硝基-4-(三氟甲氧基)苯 丁位十二內(nèi)酯 3-苯基苯甲酸 2-苯基苯并咪唑 1,3,5-三異丙基苯 2-氰基-2-苯基丁酸乙酯 2,6-二叔丁基苯醌 2,3,5,6-四氯對苯二甲酰氯 2-氨基-5-氯二苯甲酮 二苯基乙氧基膦 二甲基二硒醚 左美丙嗪馬來酸鹽 2-(2-甲基苯基)-苯甲醇 甲基綠 | |
聯(lián)系我時(shí)，請說是在愛化學(xué)看到的，謝謝!
VIP產(chǎn)品僅需0.80元/個(gè)/年-愛化學(xué)此QQ僅用于VIP合作聯(lián)系!
