| CAS Number:74014-51-0 基本信息 | |
| 中文名:68860 | 羅他霉素; 柱晶白霉素A4 |
| 英文名:49036 | Leucomycin V,4B-butanoate 3B-propanoate |
| 別名: | Oxacyclohexadecane,leucomycin V deriv.; 3''-Propionylleucomycin A5; Ricamycin; Rokitamycin; TMS19Q |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C42H69NO15 |
| 分子量: | 827.995 |
74014-51-0 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 羅他霉素 （74014-51-0）的性狀： 1．白色至微黃色粉末，無臭，味苦； 2．極易溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮或乙酸乙酯，幾不溶于水或正己烷； 3．熔點116℃。[α]25D-50°（c=1，氯仿）；也有報道[α]20D-71°（c=1.0，氯仿）。UV最大吸收（乙醇）：232nm（ε28000）。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 羅他霉素 （74014-51-0）為大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素，對革蘭陽性菌、厭氧菌和支原體屬等均有較強的抗菌活性。用于敏感菌所引起的各種感染，如肺炎、支原體性肺炎、外耳炎、中耳炎、喉炎、急性支氣管炎、牙周炎、副鼻竇炎、皮下膿腫、汗腺炎、扁桃體炎、癤子、丹毒等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 羅他霉素 （74014-51-0）的制備方法： 以吉他霉素A5為原料。 1．10g吉他霉素A5溶于50mL干燥1，2-二氯乙烷和4.2mL乙酸酐，在室溫下攪拌0.5h。將反應(yīng)液加到200mL冰水中，用7%氨水調(diào)至pH=10，再用50ml 1，2-二氯乙烷提取。提取液用無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮得10g 2＇-O-乙酰吉他霉素A5（Ⅰ）粗品，收率94.8%。 2．10g 2′-O-乙酰吉他霉素A5（Ⅰ）溶于50mL干燥的二氯乙烷中，加入10g三芐基胺和6.6mL三甲基氯硅烷，在5～10℃下攪拌15h。然后把反應(yīng)液傾入200mL水中，用7%氨水調(diào)至pH＝9.5后，用1，2-二氯乙烷提取。提取液水洗后，用無水硫酸鎂干燥。減壓蒸去溶劑，得12.7g 2′-O-乙酰-3，9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5（Ⅱ）粗品，收率96.1%。 3． 將上述（Ⅱ）的粗品溶于50mL干燥1，2-二氯乙烷，加入31g三芐胺，然后在冰浴冷卻和攪拌下，滴加11.25mL丙酰氯，在75℃下攪拌20h。反應(yīng)液傾入200mL水中，用氨水調(diào)至pH值為9.5后，用100mL 1，2-二氯乙烷提取。提取液經(jīng)無水硫酸鎂干燥后，減壓蒸去溶劑，得2＇-O-乙酰-17，18-烯醇-18，3″-二-6-丙酰-3，9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5（Ⅲ）和小量的2′-O-乙酰-3″-O-丙酰-3，9-二-6-三甲基硅吉他霉素A5（Ⅳ）及大量三芐胺的混合物。無需分離，加入495mL甲醇和55mL 8%碳酸鉀水溶液，在室溫下攪拌1h，得含2′-O-乙酰-3″-O-丙酰-吉他霉素A5（Ⅴ）的溶液。用乙酸調(diào)至pH＝7.5，回流20h，然后減壓濃縮。剩余物溶于1，2-二氯乙烷，用3%氨水洗1次，再水洗2次，然后減壓濃縮。剩余物溶于冷甲醇，過濾除去不溶的三芐胺。濾液減壓濃縮，得10.4g羅他霉素粗品，收率94.7%。將粗品溶于少量苯中，用硅膠進行柱層析（1.5cm×60cm），洗脫液為苯-乙酸乙酯-甲醇：（36：4 ：1，體積比），收集Rf=0.57附近的各部分洗脫液，合并減壓蒸干，即得7.5g純羅他霉素精品，熔點約116℃。總收率70%。 劑量與用法：口服，成人600mg/日，分3次。 羅他霉素 （74014-51-0）的副作用： 1.可見胃腸道反應(yīng)，惡心、嘔吐及腹瀉。 2.變態(tài)反應(yīng)如皮疹及蕁麻疹等。偶見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 3.對大環(huán)內(nèi)酯類藥物有過敏史者慎用。 4.孕婦慎用、新生兒、早產(chǎn)兒一般不用本藥。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 對氯苯甲酸 N,N'-二苯基-1,4-苯二胺 乙胺丁醇 L-精氨酸 溴甲烷 乙炔 碘甲烷 二甲胺基甲硼烷 二溴甲烷 溴乙烷 溴氯甲烷 丙炔 環(huán)戊噻嗪 間苯二甲酸二苯酯 苯甲酰苯巴比妥 列腺素E1 硫酸羥基氯喹 對羥基肉桂酸 叔丁基肼鹽酸鹽 氧雜蒽-9-甲酸乙酯 對苯二酚二丙酸酯 3'-氨基-2',3'-雙脫氧腺苷 2-噻吩甲胺鹽酸鹽 1-疊氮基-2,3,5-三苯甲酰氧基-beta-D-呋喃核糖 3,3'-二氨基聯(lián)苯胺四鹽酸鹽 甲氨蝶呤二鈉鹽 依替膦酸鈉 N-(2-乙酰胺基)-2-亞氨基二乙酸單鈉鹽 鳥苷-5'-二磷酸二鈉鹽 嗎茚酮 | |
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