| CAS Number:75176-37-3 基本信息 | |
| 中文名:65815 | 佐芬普利; [1(R*),2alpha,4alpha]-1-[3-巰基-2-甲基-1-氧代丙基]-4-(苯硫基)-L-脯氨酸 |
| 英文名:45991 | Zofenoprilat |
| 別名: | (1(R*),2alpha,4alpha)-1-(3-Mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-4-(phenylthio)-L-proline; (2S,4S)-1-[(2R)-2-Methyl-3-sulfanyl-propanoyl]-4-phenylsulfanyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
|
| 分子式: | C15H19NO3S2 |
| 分子量: | 325.45 |
75176-37-3 | |
| InChI: | 1S/C15H19NO3S2/c1-10(9-20)14(17)16-8-12(7-13(16)15(18)19)21-11-5-3-2-4-6-11/h2-6,10,12-13,20H,7-9H2,1H3,(H,18,19)/t10-,12-,13-/m0/s1 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 佐芬普利(75176-37-3)的用途： 血管緊張素酶抑制劑。 用于治療高血壓。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 佐芬普利(75176-37-3)的制法： cis-4-苯巰基-L-脯氨酸和D-3-(苯甲酰硫基)-2-甲基丙酰氯在水溶液中反應(yīng)，并用5mol/L氫氧化鈉控制反應(yīng)液的pH為8~8.5。鹽酸酸化，用乙酸異丁酯提取。提取液濃縮后用碳酸鈉溶液洗，濃縮得產(chǎn)物。 佐芬普利(75176-37-3)的適應(yīng)癥： 本品用于輕至中度原發(fā)性高血壓治療，以及用于急性心肌梗死24小時內(nèi)有或無癥狀、血流動力學(xué)穩(wěn)定并未接受溶栓治療的患者。 佐芬普利(75176-37-3)的藥理： 本品為首個含有巰基的長效ACE抑制劑，由于本品含有巰基，因此使之具有親脂性和抗氧化特性，本品可水解為活性物佐芬普利拉。 本品口服后快速且完全地吸收，幾乎完全轉(zhuǎn)化為佐芬普利拉，給藥后1.5小時，血液中的佐芬普利拉濃度達(dá)到峰值，單劑10~80mg劑量給藥的藥動學(xué)呈線性。15~60mg給藥3周未見有藥物蓄積。胃腸道有食物存在會影響藥物的吸收速率但吸收程度不受影響。佐芬普利拉的AUC幾乎保持不變。 佐芬普利(75176-37-3)的臨床評價： 一項有1500例患者參與的臨床研究顯示，對于原發(fā)性高血壓和急性心肌梗死，本品療效優(yōu)于其他ACE抑帛劑。 佐芬普利(75176-37-3)的不良反應(yīng)： 其他尚有與ACE抑制劑治療有關(guān)的不良反應(yīng)：心血管系統(tǒng)的嚴(yán)重低血壓，罕見周圍血管性水腫、體位性低血壓和胸痛。骨骼肌肉系統(tǒng)的肌痛和肌痙攣。腎臟系統(tǒng)的腎功能不全和急性腎衰。呼吸系統(tǒng)的咳嗽、呼吸困難、鼻竇炎、鼻炎、舌炎、支氣管炎和支氣管痙攣。個別患者因出現(xiàn)上呼吸道水腫而引起致命性呼吸阻塞。胃腸道則可見嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘和口干等。 佐芬普利(75176-37-3)的注意事項： 下列患者禁用本品：對本品或其他ACE抑制劑過敏患者，曾有與ACE抑制劑治療有關(guān)的血管性水腫史的患者、遣傳性或特發(fā)性血管性水腫患者，嚴(yán)重肝功能不全患者、孕婦、哺乳期婦女、未采取有效避孕措施的育齡婦女、未采取有效避孕措施的育齡婦女、雙腎動脈狹窄或單腎臟單腎動脈狹窄患者。 本品使用過量可出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓、休克、麻痹、心搏徐緩、電介質(zhì)紊亂和腎衰。 佐芬普利(75176-37-3)的用法與用量： 本口可在飯前飯后，以及就餐時使用。根據(jù)患者的情況及時調(diào)整用藥劑量。 用于高血壓治療時，劑量增加應(yīng)間隔4周。對于無體液及鈉潴留患者，可使用本品15mg，一日1次。劑量調(diào)整至達(dá)到最佳血壓水平。通常有效劑量為30mg。一日最高劑量為60mg，可1次或分2次給藥。如療效不佳，可加用利尿等其他降壓藥物。 對于疑有體液或鈉缺乏的患者，出現(xiàn)首劑低血壓的危險性較高，應(yīng)在鈉和體液不足得到校準(zhǔn)，并停用利尿劑2-3日后開始使用ACE抑制劑治療。如不能滿足上述條件，則起始劑量應(yīng)為7.5mg。 有嚴(yán)重急性低血壓的高�；颊撸瑧�(yīng)盡可能住院密切監(jiān)測。在首劑給藥后為達(dá)到最佳療效可加用利尿劑或增加本品劑量。本品也適用于因心絞痛和冠心病引起的低血壓性的心絞痛和冠心病患者的治療。 輕度腎功能不全虱無需調(diào)整劑量，中度至嚴(yán)重腎功能不全患者劑量應(yīng)減半。而起始劑量應(yīng)為腎功能正常者的1/4。腎功能減弱的老年患者劑量減半。輕至中度肝功能不全患者起始劑量減半，而嚴(yán)重肝功能不全患者禁用。兒童不推薦使用。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 碘乙烷 乙胺 乙腈 乙醛 二氯甲烷 二氟甲烷 二碘甲烷 甲酰胺 二硫化碳 二甲基硫 碳化鈣 硼烷-三甲胺絡(luò)合物 三氟化硼乙胺 三甲基鋁 三溴甲烷 2-溴丙烷 2-氯丙烷 2-碘代丙烷 異丙胺 異丙硫醇 乙酰氯 1,1-二氟乙烷 二氯一氟甲烷 一氯二氟甲烷 三氟甲烷 碘仿 硝基甲烷 甲基二氯硅烷 2-甲基氮丙啶 環(huán)氧丙烷 | |
VIP產(chǎn)品僅需0.80元/個/年-愛化學(xué)
此QQ僅用于VIP合作聯(lián)系!
