| CAS Number:75706-12-6 基本信息 | |
| 中文名:55970 | 來氟米特; 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-異噁唑甲酰胺 |
| 英文名:36146 | Leflunomide |
| 別名: | 5-Methylisoxazole-4-(4-trifluoromethyl)carboxanilide |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C12H9F3N2O2 |
| 分子量: | 270.21 |
75706-12-6 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點: | 163-168ºC |
| 性質(zhì)描述: | 來氟米特 （75706-12-6）的性質(zhì)： 1.白色或類白色結(jié)晶性粉末； 2.25℃溶于水25～27mg/L，溶于甲醇、乙醇、丙酮； 3.熔點166.5℃，pKa10.8。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 |
| 危險品標志: |  Xn：有害物質(zhì) |
| 危險類別碼: | R22：吞咽有害。 R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 來氟米特 （75706-12-6）氫化乳清酸脫氫酶抑制劑，具有免疫抑制和抗炎作用，用于治療成人活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1. 來氟米特 （75706-12-6）的生產(chǎn)方法： ①乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和酷酐一起回流至原料完全反應(yīng)，約5h。蒸餾收集140～150℃/1.87kPa的餾分，得化合物（Ⅰ），收率85%。 ②化合物（Ⅰ）溶于無水乙醇，在10～15℃和1h中滴加鹽酸羥胺、乙酸鈉和水的混合液。滴畢再反應(yīng)約8h。加入濃鹽酸和冰乙酸，回流5h。減壓濃縮至1/2體積，冷卻至10℃以下，過濾，乙醇-水重結(jié)晶，得化合物（Ⅱ），為白色結(jié)晶粉末，熔點145～146.5℃，收率80%。 ③化合物（Ⅱ）溶于甲苯，在50～55℃滴加氯化亞砜，回流3h。濃縮，分餾，收集78～79℃/1.87kPa的餾分，得化合物（Ⅲ），收率75%。 ④對三氟甲基苯胺和三乙胺溶于二氯甲烷，在0～5℃滴加化合物（Ⅲ）。再在25～30℃反應(yīng)3h。加水，分出有機層，水洗，飽和食鹽水洗，干燥。減壓濃縮至1/3體積，加入石油醚，冷卻，過濾，乙酸乙酯重結(jié)晶，得白色結(jié)晶粉末的本品，熔點166～167℃，收率81%。 2.（1）說明：10mg/片，雙鋁包裝。本品為白色薄膜衣片，除去簿膜衣呈白色。儲藏溫度25℃：允許范圍15～30℃，避光。 （2）功用作用：本藥是一個具有抗增生活生的異餓噁唑類免抑制劑其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。本藥的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物而產(chǎn)生。成人活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 （3）用法用量： 每日一次，每次2片。最初三天給予負荷劑量（50mg/日），之后給予維持劑量20mg/天。 （4）注意事項 1、臨床試驗發(fā)現(xiàn)本藥可引起一過性的SGPT升高和白細胞下降，服藥初始階段應(yīng)定期檢查SGPT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。 2、嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學(xué)指標的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查SGPT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。 3、免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良的患者慎用。 4、準備生育的男性應(yīng)該考慮中斷治療，同時服藥消膽胺。 5、如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時，可給予消膽胺或活性炭快速降低M1濃度。 3.通常對水是不危害的，若無政府許可，勿將材料排入周圍環(huán)境。指定條件下穩(wěn)定，遠離氧化物。存放在密封容器內(nèi)，并放在陰涼，干燥處。2-8℃保存。 4.①疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：2.5； ②氫鍵供體數(shù)量：1； ③氫鍵受體數(shù)量：6； ④可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：2； ⑤拓撲分子極性表面積（TPSA）：55.1； ⑥重原子數(shù)量：19。 |
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