| CAS Number:76497-13-7 基本信息 | |
| 中文名:77281 | 舒他西林堿; 舒他西林; (+)-羥甲基-(2S,5R,6R)-6-[(R)-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-? |
| 英文名:57457 | Sultamicillin |
| 別名: | Sultamicillin Base; Hydroxymethyl (+)-(2S,5R,6R)-6-[(R)-(2-amino-2-phenylacetamido)]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptan-2-carboxylate,(2S,5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[ |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C25H30N4O9S2 |
| 分子量: | 594.65 |
76497-13-7 | |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 舒他西林 （76497-13-7）屬抗感染類藥。用于咽喉炎、淋病、子宮內(nèi)感染、肺炎、肺化膿癥、急性支氣管炎、膀胱炎、角膜潰瘍等。為半合成青霉素，對(duì)肺炎球菌、腸球菌、大腸桿菌、葡萄球菌屬、流感桿菌等有抗菌作用。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 舒他西林 （76497-13-7）的制備方法： 1．以青霉烷酸鉀和氨芐西林三水合物為原料。碳酸鉀懸浮于二甲基甲酰胺中，加入乙酰乙酸甲酯和氨芐西林三水合物，先于室溫下攪拌2h，再于0～5℃攪拌4h。加入乙醚，再攪拌5min，然后于0～5℃下放置30min，讓溶劑沉降。如此得到的剩余物用乙醚再按上述操作進(jìn)行2次沉降，最后溶于丙酮。濾去不溶物，濾液用異丙醇稀釋，并接種。再用異丙醇稀釋，然后濃縮至產(chǎn)生無色的結(jié)晶。于0～5℃下放置過夜，過濾收集結(jié)晶，用異丙醇、乙醚洗，干燥，得氨基保護(hù)的氨芐西林。 2．青霉烷酸鉀、碳酸氫鉀和四丁銨硫酸氫鹽溶于二氯甲烷-水（1：1）的混合液中，滴加氯磺酸氯甲酯的二氯甲烷溶液，在室溫下攪拌30min。分出有機(jī)層，水層用二氯甲烷提取。提取液和有機(jī)層合并，干燥，濃縮。剩余物溶于乙醚，濾去不溶物。濾液濃縮，得酯化產(chǎn)物。該酯化產(chǎn)物溶于異丙醇，在攪拌下加入30%雙氧水，然后再加入0.5mol/L鎢酸鈉水溶液。在數(shù)分鐘后，反應(yīng)液的溫度升至約60℃，然后緩慢降低。在室溫放置過夜。冷至0～5℃，過濾析出的結(jié)晶性沉淀，用異丙醇洗，干燥，得氧化產(chǎn)物。 3．將氧化產(chǎn)物和碘化鈉溶于丙酮，在室溫下攪拌18h。產(chǎn)生的懸浮液冷至0～5℃，用飽和碳酸氫鈉將pH調(diào)到7.2。滴入0.5mol/L硫代硫酸鈉溶液至無色，滴加水使析出無色結(jié)晶。過濾收集結(jié)晶，依次用丙酮-水（1：1）、乙醚洗，干燥，得碘代產(chǎn)物。將該碘代產(chǎn)物加入氨基保護(hù)的氨芐西林的二甲基甲酰胺中，在5～10℃下攪拌15min。將反應(yīng)液傾入用冰冷卻的乙酸乙酯和飽和氯化鈣水溶液的混合液中。分出有機(jī)層，用飽和氯化鈣洗，過濾。濾液減壓濃縮，加入水和正丁醇。在攪拌下，滴加4moL/L鹽酸至pH＝2.5，以脫去氨芐西林中氨基的保護(hù)基。在攪拌下，再加入乙醚和水。分出水層，有機(jī)層用水提取。提取液和水層合并，用乙醚洗后，再加入氯化鈉和二氯甲烷，攪拌15min。分出有機(jī)層，水層用二氯甲烷提取。提取液和有機(jī)層合并，干燥。減壓濃縮，加入2-丁酮，在冰箱中放置過夜。過濾收集產(chǎn)生的結(jié)晶，用2-丁酮、乙醚洗，干燥，得鹽酸舒他西林。 規(guī)格：托西酸舒他西林： 按無水物計(jì)算，含舒他西林（C25H30N4O9S2）不得少于70.0%； [α]20D+173°～187°（10mg本品溶于1mL 2：3的乙腈-水的混合液）；含氨芐西林（C16H19NO4S）不得過3.0%；含舒巴坦（C9H11NO4S）不得過1.0%；含水分不得過6.0%；熾灼殘?jiān)坏眠^0.2%；含重金屬不得過0.002%。 用法及用量：空腹口服: 成人:一次375～750mg，每日2次。小兒:體重小于30kg者每日50mg/kg(體重)，分2次服用；體重大于30kg者按大人量服用。 不良反應(yīng)：①胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率較少，主要為惡心、嘔吐與腹瀉。 ②可出現(xiàn)皮疹皮癢。 ③可能發(fā)生氨芐西林的一些不良反應(yīng)。 說明：注射用的舒他西林規(guī)格為:0.75g/支, 1.5g/支。肌注或靜滴：小兒劑量：50-150mg/(kg.次),分2-3次。成人劑量：1.5-12g/d,分3-4次。 注意事項(xiàng)：①青霉素過敏者禁用。 ②用藥前應(yīng)進(jìn)行皮膚過敏試驗(yàn)，皮試陰性者方可用藥。 |
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