80214-83-1

80214-83-1 羅紅霉素

CAS Number:80214-83-1 基本信息
中文名:77928	羅紅霉素
英文名:58104	Roxithromycin

別名:	5-(3,4,6-Trideoxy-3-dimethylamino-beta-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-alpha-L-ribo-hexopyranosyloxy)-6,11,12-trihydroxy-9-(2-methoxyethoxy)methoxyimino-2,4,6,8,10,12-hex
分子結(jié)構(gòu):	1 2
分子式:	C₄₁H₇₆N₂O₁₅
分子量:	837.05
CAS登錄號:	80214-83-1
物理化學性質(zhì)
性質(zhì)描述:	外觀為白色或類白色結(jié)晶性粉末，鑒別時呈正反應，比旋度為-82°～-87°，堿度為8.0-10.0(PH)。該品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦，略有引濕性。理化特性1.易溶于乙醇和丙酮，甲醇和乙醚中溶解，水中幾乎不溶2.水中溶解度：0.1g溶于30ml水3.不易燃、無閃點、無揮發(fā)性刺激性氣味4.在酸性條件下不穩(wěn)定，易破壞失去效價，干燥狀態(tài)或堿性條件下均較穩(wěn)定，不被破壞5.高溫、光照易變色失效。
安全信息
安全說明:	S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
危險品標志:	Xn：有害物質(zhì)
危險類別碼:	R22：吞咽有害。

其他信息
產(chǎn)品應用:	該品是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，主要用于革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似，體內(nèi)作用比紅霉素強1-4倍。藥理作用及適應癥1.對革蘭氏陰性菌有強大殺滅作用，部份革蘭氏陰性菌（腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳菌、布氏桿菌）及螺旋體、肺炎支原體，立克次體、軍團菌敏感，對支原體、衣原體作用增強。2.抗菌機制：與細菌控蛋白體50S亞基結(jié)合，通過對轉(zhuǎn)肽作用和MRNA的位移的阻斷，抑制蛋白質(zhì)的合成。3.該品口服吸收好，見效快，生物利用度及血藥濃度均強于紅霉素。根據(jù)報道口服150mg
生產(chǎn)方法及其他:	羅紅霉素（80214-83-1）的制備方法：以紅霉素為原料，和鹽酸羥胺在三乙胺和甲醇中反應，生成肟，然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反應，即得羅紅霉素。規(guī)格：按無水物計算，每1mg效價不得少于940羅紅霉素單位；[α]²⁰_D-82°～-87°（20mg本品溶于1mL無水乙醇）；pH植應為8.0～10.0（0.1g本品溶于150mL水），有關物質(zhì)應符合規(guī)定；含水分不得過3.0%；熾灼殘渣不得過0.1%；含重金屬不得過0.002%；異常毒性應符合規(guī)定。適應癥：用于敏感菌株所引起的感染，尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器（淋球菌感染除外）及皮膚感染。禁忌癥：妊娠、授乳期婦女一般不用此藥。不良反應：可致胃腸反應，如胃痛、惡心、嘔吐、腹瀉；皮膚過敏反應。注意事項：肝功能不全慎用。　　劑型和規(guī)格片劑150mg/片；50mg/片；75mg/片　　藥理作用本品為一種半合成的，新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素其抗菌譜和紅霉素相似。對大多數(shù)呼吸道致病菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、軍團菌、肺炎支原體以及金黃色葡萄球菌有抗菌性。用法與劑量：口服，成人150mg/日；兒童每次2.5mg～5mg/kg，2次/日。飯前1小時或飯后4小時服用。有研究說與牛奶同服可增加吸收率。副作用： 1.胃腸道反應較輕，有時有惡心、嘔吐、腹瀉及腹痛，偶有轉(zhuǎn)氨酶升高。 2.偶有過敏反應，如皮疹及蕁麻疹，應停止給藥。其它： 1、疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：3.1 2、氫鍵供體數(shù)量：5 3、氫鍵受體數(shù)量：17 4、可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量：13。
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