| CAS Number:89226-50-6 基本信息 | |
| 中文名:49378 | 馬尼地平; 2-(4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基)乙基甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸酯 |
| 英文名:29555 | Manidipine |
| 別名: | 2-(4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl)ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C35H38N4O6 |
| 分子量: | 610.70 |
89226-50-6 | |
| InChI: | 1S/C35H38N4O6/c1-24-30(34(40)44-3)32(28-15-10-16-29(23-28)39(42)43)31(25(2)36-24)35(41)45-22-21-37-17-19-38(20-18-37)33(26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27/h4-16,23,32-33,36H,17-22H2,1-3H3 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 馬尼地平(89226-50-6)的用途： 二氫吡啶類鈣拮抗劑，用于高血壓癥。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 馬尼地平(89226-50-6)的制法： 將552g油狀的4-二苯甲基-1-哌嗪乙醇加熱至約70℃，在攪拌下滴溶入175mL二乙烯酮，滴加的速度保持反應(yīng)液不超過80℃。加畢，在70~80℃攪拌2h。減壓蒸去過量的二乙烯酮，得739.8g淡棕色油狀的化合物(I)的粗品。該油狀物、281.0g 3-硝基苯甲醛、30mL哌啶和2000mL苯，一起回流5h，并不斷移去生成的水。反應(yīng)結(jié)束后，苯層用水洗，無水硫酸鎂干燥。濃縮后，得油狀的化合物(Ⅱ)的粗品。將該粗品和200g 3-氨基丁烯酸甲酯溶于2500mL異丙醇，攪拌回流7h。減壓蒸去溶劑，剩余物在3500mL氯仿和1000mL水之間進行分配。分出氯仿層，用1000mL水洗，無水硫酸鎂干燥。蒸去溶劑后，剩余物用502g 16.2%鹽酸的甲醇溶液處理后，減壓濃縮。剩余物溶于1200mL熱乙酸乙酯，用700mL乙醚稀釋，室溫放置過夜。過濾析出的黃色沉淀，用丙酮洗，得467.9g二鹽酸馬尼地平，總收率36.8%。純二鹽酸馬尼地平有兩種晶體，可通過下列方法得到。 α-晶型：461.1g粗二鹽酸馬尼地平溶于3300mL熱的95%乙醇，依其放置過夜。過濾析出的沉淀，用約400mL乙醇洗，于60℃真空干燥，得316.4gα-晶型的二鹽酸馬尼地平，熔點157~163℃。 β-晶型：314.2g α-晶型的二鹽酸馬尼地平懸浮于5000mL丙酮，攪拌3h后，在室溫放置過夜。其間，黃色的α-晶型轉(zhuǎn)化為淡黃色的細微的β-晶型。過濾收集，用100OmL丙酮洗，于75~80℃真空干燥，得273.4gβ-二鹽酸馬尼地平，熔點174~180℃。如用開口的毛細管測，其熔點204~206.5℃(分解)。 馬尼地平游離堿的制備：6.0g β-二鹽酸馬尼地平溶于乙醚，用5%氨水處理。分出乙醚層，用水洗，無水硫酸鎂干燥。濃縮后，用異丙醚－己烷重結(jié)晶，得4.78g淡黃色的馬尼地平，收率89.2%，熔點125~128℃。 3.0g化合物(I)溶于5ml乙醇，加入過量的20%氨的乙醇溶液，在冰箱中放置過夜。減壓除去溶劑，得油狀的化合物(Ⅲ)粗品。該粗品和1.97g化合物(Ⅳ)溶于30ml異丙醇，攪拌回流10h。和方法1同樣處理后得0.83g二鹽酸馬尼地平單水合物，收率15.0%，熔點164~169℃。 3.21g化合物(Ⅲ)的粗品、0.88g 3-硝基苯甲醛和1.15g乙酰乙酸甲酯溶于15ml異丙醇，攪拌回流6h。和方法1同樣處理后得1.06g二鹽酸馬尼地平單水合物，收率17.8%，熔點166~169℃。 馬尼地平(89226-50-6)的藥理作用： 為二氫吡啶類鈣拮抗藥，對血管的選擇性高，降壓作用強而持久，能增加腎血流量，對心臟的作用較弱�？诜孜眨帩舛确鍟r間1~2小時。在血漿中與蛋白結(jié)率為97%。 馬尼地平(89226-50-6)的適應(yīng)癥： 用于高血壓,尤其適用于低腎素型高血壓患者.對腎功能已損傷者也適用。 馬尼地平(89226-50-6)的用法用量： 口服，開始時1日1次5mg，然后根據(jù)需要遞增至1日1次10~20mg。常用其片劑，每片5mg。 馬尼地平(89226-50-6)的不良反應(yīng)： 其不良反應(yīng)類似硝苯地平，偶見有肝功能或腎功能異常、白細胞減少等。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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