| CAS Number:92339-11-2 基本信息 | |
| 中文名:48315 | 碘克沙醇; 碘海醇; 5,5'-((2-羥基-1,3-丙烷)雙(乙酰亞氨))雙(N,N'-二(2,3-二羥基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲 |
| 英文名:28492 | Iodixanol |
| 別名: | 5,5'-((2-Hydroxy-1,3-propanediyl)bis(acetylimino))bis(N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxamide |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C35H44I6N6O15 |
| 分子量: | 1550.18 |
92339-11-2 | |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 碘克沙醇(92339-11-2)的用途： 1.非離子型X-光照影劑。 2.X-線造影劑。 3.用于成人的心血管造影、腦血管造影外周動(dòng)脈造影、常規(guī)的與、腹部血管造影、尿路造影、靜脈造影以及CT-增強(qiáng)檢查。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 碘克沙醇(92339-11-2)的生產(chǎn)方法： 化合物(Ⅰ)和1，3-二氯-2-丙醇縮合，即得碘克沙醇。 碘克沙醇(92339-11-2)的藥理作用： 注射時(shí)，有機(jī)結(jié)合碘在血管/組織中吸收射線。 在對健康志愿者靜脈內(nèi)注射碘克沙醇后進(jìn)行檢查，大多數(shù)的血液動(dòng)力學(xué)、臨床化學(xué)和血凝參數(shù)與注射前的數(shù)值比較，未發(fā)現(xiàn)顯著偏差。所觀察到的少量實(shí)驗(yàn)室參數(shù)的改變是極小的且無臨床意義。 碘克沙醇注射液對病人腎功能只產(chǎn)生輕微的影響。對于血清肌酐水平在1.3～3.5mg/dL的糖尿病患者，使用本品后僅3%病人肌酐水平的上升≥0.5mg/dL，而無肌酐水平上升≥1.0mg/dL的病人。從鄰近的管狀細(xì)胞釋放的酶(堿性磷酸酶和N-乙酰-β-葡萄糖亞酰胺酶)較注射非離子型單體造影劑要少，與離子單體型造影劑比較也有相同的趨勢。碘克沙醇注射液還有很好的腎臟耐受性。 注射碘克沙醇注射液與其它造影劑比較，對心血管參數(shù)，如：LVEDP、LVSP、心率和QT-時(shí)間以及股血管血流的影響較少。 碘克沙醇(92339-11-2)的藥代動(dòng)力學(xué)： 碘克沙醇在體內(nèi)快速分布，平均分布半衰期約為21分鐘。表觀分布容積與細(xì)胞外液量相同，這表明碘克沙醇僅分布在細(xì)胞外液。 沒有檢測到代謝物。蛋白結(jié)合率低于2%。平均排泄半衰期約為2小時(shí)。碘克沙醇主要由腎小球?yàn)V過經(jīng)腎臟排泄。健康志愿者經(jīng)靜脈注射后，約80%的注射量在4小時(shí)內(nèi)以原形從尿中排出，97%在24小時(shí)內(nèi)排出。只有約1.2%的注射量在72小時(shí)內(nèi)從糞便中排泄。最大尿藥濃度在注射后約1小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)。 在所推薦的劑量范圍內(nèi)未觀察到有劑量依賴性的動(dòng)力學(xué)特征。 碘克沙醇(92339-11-2)的藥物過量： 具有正常腎功能的病人不易發(fā)生藥物過量。檢查的持續(xù)時(shí)間很重要，因?yàn)槟I臟耐受大劑量造影劑的能力有限(半衰期-2小時(shí))。萬一過量，必須通過輸液糾正水電解質(zhì)的不平衡，并連續(xù)監(jiān)測腎功能至少3天，如需要可進(jìn)行血透以清除碘克沙醇。沒有特殊的拮抗劑。 碘克沙醇(92339-11-2)的禁忌： 未經(jīng)控制癥狀的甲亢患者及既往對本品有嚴(yán)重不良反應(yīng)史的患者禁用。 碘克沙醇(92339-11-2)的注意事項(xiàng)： 使用非離子型造影劑的一般注意事項(xiàng)：有過敏、哮喘和對含碘制劑有過不良反應(yīng)的需特別注意。對這些病例可考慮使用預(yù)防用藥，如類固醇，H1，H2組胺受體拮抗劑等。 使用本品后發(fā)生嚴(yán)重反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)較小。但是，含碘造影劑可激發(fā)過敏樣反應(yīng)或其它過敏反應(yīng)的表現(xiàn)。因此應(yīng)預(yù)先進(jìn)行急救措施的訓(xùn)練并預(yù)備必須的搶救藥物和器械以應(yīng)付可能出現(xiàn)的嚴(yán)重反應(yīng)。在整個(gè)X線檢查過程中應(yīng)始終使用內(nèi)置插管或?qū)Ч芤员３朱o脈輸液通路暢通。 鑒于預(yù)試驗(yàn)對由非離子型造影劑引起的過敏反應(yīng)預(yù)測的準(zhǔn)確性極低，以及預(yù)試驗(yàn)本身也可能導(dǎo)致嚴(yán)重過敏反應(yīng)，因此不建議采用預(yù)試驗(yàn)來預(yù)測碘過敏反應(yīng)。 在體外試驗(yàn)中，非離子型造影劑對凝血系統(tǒng)的影響較離子型造影劑輕。在施行血管造影術(shù)時(shí)，應(yīng)十分小心在血管內(nèi)的技術(shù)操作，不時(shí)地用肝素化的生理鹽水灌洗導(dǎo)管以減少與操作技術(shù)相關(guān)的血栓形成和栓塞。 在用造影劑前后必須保證病人體內(nèi)有足夠的水分。這尤其適合患有多發(fā)性骨髓瘤、糖尿病、腎功能不全的病人及嬰幼兒和老年人。小于1歲的嬰兒，特別是新生兒易引起電解質(zhì)紊亂和血液動(dòng)力學(xué)失調(diào)。 對有嚴(yán)重心臟病和肺動(dòng)脈高壓的病人需特別注意。因?yàn)樗麄円装l(fā)展為血液動(dòng)力學(xué)失調(diào)和心律紊亂。 有急性腦病，腦瘤，或癲癇病史的病人要預(yù)防癲癇發(fā)作并需特別注意。另外，酗酒及藥物成癮者其癲癇發(fā)作和神經(jīng)病理學(xué)改變的危險(xiǎn)大為增加。 為預(yù)防使用造影劑后的急性腎功能衰竭，對已有腎功能損害和糖尿病的病人需特別注意，因?yàn)樗麄兊奈ｋU(xiǎn)性較大。異型球蛋白血癥(多發(fā)性骨髓瘤病和Waldenstrom巨球蛋白血癥)的病人危險(xiǎn)性也較大。 預(yù)防措施包括： 確定有高危因素的病人。 確保體內(nèi)有充足的水分。如有必要，可在檢查前由靜脈維持輸液直到造影劑從腎臟清除。 在造影劑清除之前避免任何加重腎臟負(fù)擔(dān)的腎毒性藥物、口服膽囊造影劑、動(dòng)脈鉗閉術(shù)、腎動(dòng)脈成形術(shù)或其它大型手術(shù)。 推遲再次造影檢查直到腎功能恢復(fù)至檢查前水平。 為防止乳酸性酸中毒，在對使用二甲雙胍的糖尿病人血管內(nèi)注射含碘造影劑前，必須測定血清肌酐水平。對于血清肌酐/腎功能正常的患者：在注射造影劑時(shí)必須停用二甲雙胍并在48小時(shí)內(nèi)不能恢復(fù)用藥，或直至腎功能/血清肌酐達(dá)正常值。對于血清肌酐/腎功能不正常的患者：必須停用二甲雙胍并將造影劑檢查推遲至48小時(shí)后。只有在腎功能/血清肌酐水平恒定后才能恢復(fù)二甲雙胍的用藥。對有些腎功能不正�；蛭粗募本炔±�，醫(yī)生必須評估使用造影劑檢查的利弊，并需采取預(yù)防措施：停用二甲雙胍、給病人充足的水分、監(jiān)測腎功能和仔細(xì)觀察乳酸性酸中毒的癥狀。 嚴(yán)重肝腎功能不全的病人需特別注意，因?yàn)檫@些病人清除造影劑的時(shí)間明顯延長。血透的病人在接受造影劑檢查后應(yīng)立即進(jìn)行血液透析。 含碘造影劑可加重重癥肌無力的癥狀。嗜鉻細(xì)胞瘤病人在介入治療時(shí)應(yīng)給予預(yù)防高血壓危象的α受體阻滯劑。甲亢病人也需特別注意。多發(fā)結(jié)節(jié)性甲狀腺腫的病人在使用碘造影劑后有發(fā)展成甲亢的可能。應(yīng)清楚地認(rèn)識到早產(chǎn)兒在使用造影劑后有短暫性甲減的可能。 目前尚無本造影劑外滲的報(bào)道。但由于本造影劑是等滲的，一旦外滲，它所引起的局部疼痛和水腫比高滲造影劑引起的癥狀輕。常規(guī)處理方法為抬高患肢和局部冷敷。萬一發(fā)生隔室綜合征需手術(shù)減壓。 觀察時(shí)間：使用造影劑后的病人應(yīng)至少觀察30分鐘，因?yàn)榇蠖鄶?shù)的嚴(yán)重不良反應(yīng)都發(fā)生在這段時(shí)間。然而，經(jīng)驗(yàn)表明：過敏反應(yīng)可能發(fā)生在幾小時(shí)甚至幾天后。 所有的含碘造影劑都會(huì)影響甲狀腺功能的測定，甲狀腺碘結(jié)合能力下降會(huì)持續(xù)幾周。 血清和尿中高濃度的造影劑會(huì)影響膽紅素、蛋白或無機(jī)物(如鐵、銅、鈣和磷酸鹽)的實(shí)驗(yàn)室測定結(jié)果。在使用造影劑的當(dāng)天不應(yīng)做這些檢查。 碘克沙醇(92339-11-2)的孕婦及哺乳期婦女用藥： 人類妊娠期間使用本品的安全性并未確立。實(shí)驗(yàn)性動(dòng)物研究的結(jié)果并未直接或間接表明對人類生殖、胚胎或胎兒發(fā)育、妊娠過程、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的損害作用。 因?yàn)樵谌焉锏娜魏螘r(shí)候都應(yīng)避免射線的照射，所以無論使用造影劑與否，在對妊娠婦女進(jìn)行X線檢查前必須慎重權(quán)衡利弊。本品不應(yīng)用于妊娠婦女，除非利大于弊，并且臨床醫(yī)生認(rèn)為必需。 造影劑在人類乳汁中的排出量未知，雖然估計(jì)很少，但在使用本品前應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)，并持續(xù)到至少24小時(shí)后。 碘克沙醇(92339-11-2)的不良反應(yīng)： 下面列舉了使用本品進(jìn)行放射學(xué)檢查而可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)。 與含碘造影劑有關(guān)的不良反應(yīng)本質(zhì)上一般都為輕到中度且為暫時(shí)性的，非離子型造影劑的不良反應(yīng)要比離子型造影劑更少。重度反應(yīng)和致死反應(yīng)非常罕見。 過敏反應(yīng)偶爾發(fā)生，通常表現(xiàn)為輕度的呼吸道和皮膚反應(yīng)，如呼吸困難、皮疹、紅斑、蕁麻疹、瘙癢和血管性水腫，它們可在注射后立即出現(xiàn)也可在幾天后出現(xiàn)�？赡馨l(fā)生低血壓或發(fā)熱。曾有報(bào)道發(fā)生嚴(yán)重甚至毒性皮膚反應(yīng)。嚴(yán)重的反應(yīng)如喉頭水腫、支氣管痙攣或肺水腫和過敏樣休克非常罕見。 過敏樣反應(yīng)的發(fā)生可能與劑量和用藥途徑無關(guān)，嚴(yán)重反應(yīng)的最初癥狀可能僅是輕微的過敏癥狀，必須馬上停止繼續(xù)使用造影劑，必要時(shí)應(yīng)立即通過靜脈給藥進(jìn)行相應(yīng)的治療。使用β受體阻滯劑的病人其過敏反應(yīng)的癥狀可能不典型，容易誤為迷走神經(jīng)反應(yīng)。v迷走神經(jīng)反應(yīng)可引起低血壓和心律過緩，很少見。 碘中毒或碘中毒性腮腺炎是一種罕見的與使用碘造影劑有關(guān)的并發(fā)癥，表現(xiàn)為腮腺的腫脹和觸痛，可持續(xù)至檢查后10天。 短暫性S-肌酐上升也很常見，但通常無臨床意義。腎功能衰竭非常罕見，不過在高危病人組有致死病例的報(bào)道。 冠脈、腦或腎動(dòng)脈注射后會(huì)引起動(dòng)脈痙攣并導(dǎo)致局部缺血。 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)非常罕見，它們可為頭痛、眩暈、癲癇發(fā)作或短暫性運(yùn)動(dòng)或感覺障礙。偶可在隨訪的CT掃描時(shí)見到造影劑通過血腦屏障為腦皮質(zhì)攝取，有時(shí)可伴短暫性意識模糊或皮層盲。 心臟并發(fā)癥如心律紊亂、心功能減退或心肌缺血都很少見。 可能發(fā)生高血壓。 靜脈造影后的血栓性靜脈炎和靜脈內(nèi)血栓形成很少見。曾有極個(gè)別關(guān)節(jié)痛的病例報(bào)道。 碘克沙醇(92339-11-2)的用藥須知： 配伍禁忌：未發(fā)現(xiàn)有配伍禁忌。但是本品不能直接和其他藥物混用，必須使用單獨(dú)的注射器。 使用與操作指導(dǎo)：如所有的非胃腸道藥品，在使用威視派克前應(yīng)進(jìn)行目檢，以檢查是否有微粒、變色和容器的損壞現(xiàn)象。 僅在注射前才將產(chǎn)品抽入注射器。每瓶僅供1人使用，用剩藥液棄去。 在使用本品前可加熱至體溫(37℃)。 |
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