| CAS Number:105816-04-4 基本信息 | |
| 中文名:25079 | 那格列奈; N-(反式-4-異丙基環(huán)己基甲酰)-D-苯丙氨酸 |
| 英文名:5256 | Nateglinide |
| 別名: | 3-Phenyl-2-(4-propan-2-ylcyclohexyl)carbonylamino-propanoic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C19H27NO3 |
| 分子量: | 317.42 |
105816-04-4 | |
| InChI: | 1S/C19H27NO3/c1-13(2)15-8-10-16(11-9-15)18(21)20-17(19(22)23)12-14-6-4-3-5-7-14/h3-7,13,15-17H,8-12H2,1-2H3,(H,20,21)(H,22,23) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 137-141ºC |
| 性質(zhì)描述: | 白色粉末狀結(jié)晶，熔點(diǎn)136～139℃。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S36：穿戴合適的防護(hù)服裝。 S24/25：防止皮膚和眼睛接觸。 |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R22：吞咽有害。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 治療糖尿病藥。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 那格列奈(105816-04-4)的制法： 異丙苯和三氯化鋁混合，滴加乙酰氯，反應(yīng)后傾入碎冰；分出有機(jī)層，水洗，堿洗，水洗，干燥，減壓蒸出異丙苯，蒸餾得4-異丙基苯乙酮。將該產(chǎn)物滴加到溴的氫氧化鈉溶液中，攪拌反應(yīng)；冷卻，分出水層，用石油醚洗后，鹽酸酸化至pH＝2～3，過濾，得4-異丙基苯甲酸。將其溶于氫氧化鈉水溶液，加入Raney Ni，在7.6×103kPa的氫壓下還原，冷卻，過濾，鹽酸酸化至pH＝2～3，過濾，干燥，得反式-4-異丙基環(huán)己烷甲酸。該還原產(chǎn)物和N-羥基鄰苯二甲酰亞胺溶于四氫呋喃，加入二環(huán)己基碳化二亞胺，攪拌反應(yīng)，過濾；滴加至D-苯丙氨酸乙酯的四氫呋喃溶液中，室溫反應(yīng)；減壓蒸出溶劑，加入二氯甲烷，堿洗、水洗后干燥，減壓蒸出二氯甲烷，得N-(反-4-異丙基環(huán)己基羰基)-D-苯丙氨酸乙酯。將其溶于甲醇，加入氫氧化鈉水溶液，進(jìn)行水解；脫色，過濾，蒸出甲醇，水層用二氯甲烷洗后，鹽酸酸化至pH＝2～3；過濾，固體溶于丙酮，加水，攪拌，冷卻，過濾，干燥，得那格列奈。 那格列奈(105816-04-4)的藥理毒理： 本品為D-苯丙氨酸衍生物，屬于非磺酰脲類降血糖藥，其作用機(jī)理主要為通過與胰島B細(xì)胞上磺酰脲受體相結(jié)合，阻滯胰島細(xì)胞ATP敏感鉀通道開放，導(dǎo)致細(xì)胞膜去極化，引起鈣通道開放，促進(jìn)胰島素分泌。本品為一種新型的餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用時(shí)間短，引起心血管副作用和低血糖發(fā)生率低等特點(diǎn)。 那格列奈(105816-04-4)的藥動學(xué)： 本品口服吸收迅速，健康志愿者一次口服本品20、40或60 mg，Cmax為1.52～4.68μg/ml，Tmax為0.92～1.31h，T1/2為1.16～1.2h。本品血漿蛋白結(jié)合率為98%，生物利用度為38%，食物影響本品的吸收，可降低本品的生物利用度。本品主要由肝臟代謝，其代謝物主要由尿液和糞便排出。本品在體內(nèi)廣泛分布，能通過胎盤，孕婦慎用。 那格列奈(105816-04-4)的適應(yīng)癥： 飲食、運(yùn)動療法和服用α-葡萄糖苷酶抑制劑時(shí)不能控制的輕、中度非胰島素依賴型（II型）糖尿病的治療。 那格列奈(105816-04-4)的不良反應(yīng)： 一般耐受性良好，偶見空腹感、冷汗、乏力、腹部帳滿、腹痛、皮膚瘙癢等，個(gè)別病例出現(xiàn)乳酸、γ-GTP和GOT升高等，程度大多輕微，療程結(jié)束后即可消失。 那格列奈(105816-04-4)的用法用量： 口服，每次90mg，每日三次，餐前10分鐘內(nèi)服用，以后根據(jù)病情需要逐漸增加劑量至每次120mg，或遵醫(yī)囑。 那格列奈(105816-04-4)的注意事項(xiàng)： 對本品過敏者、妊娠期婦女、重癥感染、手術(shù)前后和嚴(yán)重外傷患者、糖尿病性昏迷和胰島素依賴型糖尿病患者禁用。 1.嚴(yán)重肝腎功能不全者，應(yīng)減量或慎用。 2.缺血性心臟病、腦下垂體和副腎上腺功能不全、腹瀉、嘔吐營養(yǎng)不良患者慎用。 3.高齡患者和兒童慎用。 4.使用中定期檢測血糖，在與其它降血糖藥如胰島素增敏劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑等聯(lián)合應(yīng)用時(shí)注意調(diào)整使用劑量。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 4-硝基氯苯 4-硝基苯胺 4-硝基苯酚 對甲氧基苯乙酮 對甲氧基苯甲酰氯 對甲氧基苯甲酸 對二甲胺基苯甲醛,對-二甲胺基苯甲醛 對硝基溴化芐 1-(氯甲基)-4-硝基苯 N-甲基對硝基苯胺 4-硝基苯肼 4-硝基苯甲醚 對硝基苯乙酮 對苯二甲酰氯 N,N,N',N'-四甲基對苯二胺 對硝基苯乙醇 異氰酸對硝基苯 4,4'-二苯乙烯二羧酸 4,4'-二硝基二苯二硫醚 噴他脒 N,N-二乙基乙二胺 二乙氨基乙醇 2-二乙氨基乙硫醇 溴化芐 乙基苯 苯乙烯 4-乙烯基吡啶 芐基氯 芐胺 苯甲腈 | |
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