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CAS號(hào)查詢

57801-81-7

CAS號(hào)查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.57801-81-7

57801-81-7  溴替唑侖

CAS Number:57801-81-7 基本信息
中文名:57419 溴替唑侖;
2-溴-4-(2-氯苯基)-9-甲基-6H-噻嗯并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮雜
英文名:37595 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine,2-bromo-4-(2-chlorophenyl)-9-methyl-
別名: Brotizolam;
Lendorm;
Lendormin;
Mederantil;
Sintonal;
WE 941;
WE 941BS
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:57801-81-7_溴替唑侖的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:57801-81-7_溴替唑侖的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C15H10BrClN4S
分子量: 393.6887
57801-81-7
EINECS登錄號(hào): 260-964-5
InChI: 1S/C15H10BrClN4S/c1-8-19-20-13-7-18-14(9-4-2-3-5-11(9)17)10-6-12(16)22-15(10)21(8)13/h2-6H,7H2,1H3
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:溴替唑侖(57801-81-7)的性狀:
    從乙醇得無(wú)色結(jié)晶,熔點(diǎn)212~214℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):>10000,>10000口服;920,1000腹腔注射。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:溴替唑侖(57801-81-7)的用途:
    該藥有并二氮雜覃類的抗激動(dòng)、抗驚厥肌肉松弛以及催眠等作用。用于人睡障礙和通眠障礙(午夜醒后不易再人睡)者。
生產(chǎn)方法及其他:1.溴替唑侖(57801-81-7)的生產(chǎn)方法:
    1.5g的7-溴-5-(2-苯基)-3H-噻嗯并[2,3-e][1,4]苯并二氮雜-2-酮(Ⅰ)、100mL無(wú)吡啶和6.5g五,在55~60℃下攪拌4h。冷卻后,將其傾入100mL的飽和冰鹽水中。過(guò)濾收集析出的沉淀,水洗。然后溶入100mL二氯甲烷,干燥,濃縮。剩余物加入小量三氯甲烷,過(guò)濾得6g棕色的化合物(Ⅱ)的結(jié)晶,熔點(diǎn)214℃(分解)。

    6.0g化合物(Ⅲ)懸浮于100mL四氫呋喃,加入1.2g水合肼,在室溫下攪拌20min。濃縮至10mL后,加入20mL乙醚。過(guò)濾收集結(jié)晶,得5.2g的化合物(Ⅲ),熔點(diǎn)約300℃(分解)。

    5.2g化合物(Ⅲ)懸浮于50mL原乙酸三乙酯,在80℃下加熱30min后得一澄清溶液,然后會(huì)析出無(wú)色結(jié)晶。放置冷卻,過(guò)濾收集析出的結(jié)晶,用乙醚洗,得5g溴替唑侖(57801-81-7),熔點(diǎn)211~213℃。

2.藥物說(shuō)明:
    片劑:0.25mg。
 
3.溴替唑侖(57801-81-7)的功用作用:
    本品具有催眠、抗激動(dòng)、抗驚厥、肌肉松弛等作用。低劑量時(shí)具有良好的催眠效果,可縮短入睡時(shí)間,減少醒覺(jué)次數(shù),延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間?诜笱杆俦晃,0.5~2小時(shí)達(dá)峰濃度。血漿蛋白結(jié)合率高,約為89%~95%。t1/2為3.6~7.9小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝,大部分自腎臟排出。臨床適用于治療失眠癥。

4.用法用量:
    口服:失眠癥推薦劑量為0.25mg,睡前服。老年人0.125mg。術(shù)前催眠0.5mg。

5.溴替唑侖(57801-81-7)的注意事項(xiàng):
  (1)不良反應(yīng)偶見(jiàn)胃腸道不適、頭痛、眩暈,高血壓患者血壓下降。大劑量用藥時(shí)(尤其對(duì)本品敏感的患者),可見(jiàn)次晨乏力、注意力不集中。
  (2)本品可能產(chǎn)生耐藥性或進(jìn)展性健忘。
  (3)禁用于對(duì)苯二氮類過(guò)敏者,重癥肌無(wú)力、精神病、急性閉角型青光眼、急性呼吸功能不全、肝功能不良等患者及妊娠、哺乳期婦女、18歲以下青少年。
  (4)與中樞抑制藥、抗組胺藥、巴比妥類藥同服時(shí),可增加本品作用。

6.處理與儲(chǔ)存:
    通常對(duì)水是不危害的,若無(wú)政府許可,勿將材料排入周圍環(huán)境。密閉,避光,通風(fēng)干燥處。

7.其他:
    ①疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):2.8;
    ②氫鍵供體數(shù)量:0;
    ③氫鍵受體數(shù)量:3;
    ④可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:1;
    ⑤拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):43.1。
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CAS#57801-81-7 供應(yīng)商
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