| CAS Number:74431-23-5 基本信息 | |
| 中文名:17218 | 亞胺培南(一水物); (5R,6S)-6-[(1R)-1-羥乙基]-3-[[2-[(亞氨甲基)氨基]乙基]硫]-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚 |
| 英文名:87395 | Imipenem |
| 別名: | (5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3-[[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C12H19N3O5S |
| 分子量: | 317.36 |
74431-23-5 | |
| InChI: | 1S/C12H17N3O4S.H2O/c1-6(16)9-7-4-8(20-3-2-14-5-13)10(12(18)19)15(7)11(9)17;/h5-7,9,16H,2-4H2,1H3,(H2,13,14)(H,18,19);1H2/t6-,7-,9-;/m1./s1 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 亞胺培南 （74431-23-5）對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。用于下呼吸道感染、腹內(nèi)感染、尿道感染、皮膚和軟組織感染、消化系統(tǒng)感染、骨髓炎、前列腺炎、菌血癥等。碳青霉烯類超廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素，是硫霉素的半合成衍生物，抗菌譜和作用用途與硫霉素相似，但比硫霉素穩(wěn)定。和其他抗生素沒有交叉耐藥性，但易受腎肽酶破壞，故常和腎肽酶抑制劑（如西司他丁鈉）配伍使用。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 亞胺培南 （74431-23-5）的制備方法： 1．以6-氨基青霉烷酸為原料。二氯甲烷、溴、硫酸和亞硝酸鈉混合，加入6-氨基青霉烷酸，反應(yīng)得6，6-二溴青霉烷酸。將其加到乙酰氯的甲醇溶液中，反應(yīng)得6，6-二溴青霉烷酸甲酯。 2．該甲酯溶于四氫呋喃，滴加甲基碘化鎂，再加入乙醛，得到羥甲基化產(chǎn)物。在乙醚中，用鋅粉進(jìn)行還原；在二甲基甲酰胺中，咪唑存在下，用氯化叔丁基硅進(jìn)行硅醚化；在冰乙酸和乙酸汞作用下開環(huán)；在丙酮中，NaIO4（含少量KMnO4）作用下，氧化脫去N上的取代基；在二氯甲烷中，ZnCl2存在下，和2-重氮基-3-叔丁基二甲基硅氧-3-丁烯酸對(duì)硝基芐酯的二氯甲烷溶液反應(yīng)，取代乙酰氧基；在甲醇中，1mol/L鹽酸作用下，使硅醚鍵斷裂；在乙酸乙酯中，微量的Rh2（OAc）4存在下回流，再重新環(huán)合；在無(wú)水乙腈和二異丙基乙基胺混合，和氯化二苯基磷酸酯反應(yīng)；在乙腈中，二異丙基乙基胺存在下，和N-[（對(duì)硝基芐氧）羰基]氨基乙硫醇的無(wú)水乙腈溶液反應(yīng)；再在四氫呋喃，10%鈀-炭下氫化得硫霉素。在低溫下加入芐氧基甲基亞胺鹽酸鹽，過濾分離，得亞胺培南。 亞胺培南 （74431-23-5）規(guī)格：按無(wú)水物計(jì)算，含C12H17N3O4S不得少于98.0%和不得大于101.0%；pH值應(yīng)為4.5～7.0（0.5009本品溶于100.0mL無(wú)水二氧化碳）； [α]25D+84°～+89°（0.1259本品溶于25.0mL pH為7.0的磷酸緩沖液）；有關(guān)物質(zhì)應(yīng)符合規(guī)定：丙酮和異丙醇的含量不得大于0.25%；含水分應(yīng)為5.0%～8.0%；硫酸鹽灰分不得大于0.2%；無(wú)菌應(yīng)符合規(guī)定；每mg本品含不得大于0.17EU。 亞胺培南 （74431-23-5）適應(yīng)癥： 特別適用于多種病原體所致和需氧/厭氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未確定前的早期治療。本品用于敏感菌所致的各種感染，特別適用于多種細(xì)菌聯(lián)合感染和需氧菌及厭氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝膽感染、腹腔內(nèi)膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥等。 亞胺培南 （74431-23-5）劑量與用法： 肌注或靜滴，劑量以亞胺培南計(jì)。成人，1g～2g/日，分2～4次。肌注，可用1%利多卡因注射液配成混懸液，以減輕疼痛。靜滴，可用生理鹽水或5%葡萄糖溶解稀釋，配成5mg/ml的濃度，緩慢靜滴。兒童每日60mg～100mg/kg，分3～4次。 藥物間作用： 本品與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素、青霉素類和頭孢菌素類抗生素有部分交叉過敏反應(yīng)。 亞胺培南 （74431-23-5）副作用： 1.有過敏反應(yīng)如藥疹、瘙癢、蕁麻疹。 2.胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹瀉。 3.對(duì)肝臟的副作用，可引起丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。 4.過敏體質(zhì)者慎用。 注意事項(xiàng)：本品無(wú)法透過血腦屏障（BBB），故不適用于腦膜炎。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 對(duì)氯苯甲酸 N,N'-二苯基-1,4-苯二胺 乙胺丁醇 L-精氨酸 溴甲烷 乙炔 碘甲烷 二甲胺基甲硼烷 二溴甲烷 溴乙烷 溴氯甲烷 丙炔 環(huán)戊噻嗪 間苯二甲酸二苯酯 苯甲酰苯巴比妥 列腺素E1 硫酸羥基氯喹 對(duì)羥基肉桂酸 叔丁基肼鹽酸鹽 氧雜蒽-9-甲酸乙酯 對(duì)苯二酚二丙酸酯 3'-氨基-2',3'-雙脫氧腺苷 2-噻吩甲胺鹽酸鹽 1-疊氮基-2,3,5-三苯甲酰氧基-beta-D-呋喃核糖 3,3'-二氨基聯(lián)苯胺四鹽酸鹽 甲氨蝶呤二鈉鹽 依替膦酸鈉 N-(2-乙酰胺基)-2-亞氨基二乙酸單鈉鹽 鳥苷-5'-二磷酸二鈉鹽 嗎茚酮 | |
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