91832-40-5

91832-40-5 頭孢地尼

CAS Number:91832-40-5 基本信息
中文名:50743	頭孢地尼; (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-羥基亞胺基乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯基-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[
英文名:30920	Cefdinir

別名:	8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitroso-ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylicacid
分子結(jié)構(gòu):	1 2
分子式:	C₁₄H₁₃N₅O₅S₂
分子量:	395.41
CAS登錄號:	91832-40-5
InChI:	1S/C14H13N5O5S2/c1-2-5-3-25-12-8(11(21)19(12)9(5)13(22)23)17-10(20)7(18-24)6-4-26-14(15)16-6/h2,4,8,12,17,20H,1,3H2,(H2,15,16)(H,22,23)
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:	頭孢地尼（91832-40-5）的性狀： 1．白色至微黃色結(jié)晶性粉末； 2．無臭或略臭，幾不溶于乙醇、乙醚或水； 3．熔點170℃（分解）。UV最大吸收（pH=7磷酸緩沖液）：223，186nm（ε17400，19700）。 pKa9.70。 4．頭孢地尼鈉（Cefdinir Sodium）：C₁₄H₁₂N₅O₅S₂Na。熔點220℃（分解）。只需輕輕，

其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:	頭孢地尼是在頭孢克肟的基礎(chǔ)上開發(fā)的第三代口服頭孢菌素，其化學(xué)結(jié)構(gòu)特點是在7－氨基頭孢烷酸骨架的7位側(cè)鏈上引入氨基噻唑基、羥亞氨基，3位側(cè)鏈上引入乙烯基。作為第三代頭孢菌素，頭孢地尼對G＋、G－菌有廣譜抗菌活性，可抑制90％～100％的臨床分離菌，如甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌（MSSA）、表皮葡萄球菌（MSSE）、鏈球菌（包括肺炎鏈球菌）、流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌，甚至對淋球菌、卡他布蘭漢菌、吲哚陽性的變形桿菌也有良好療效，但對銅綠假單胞菌、洋蔥假單胞菌無效。臨床主要適用于慢性
生產(chǎn)方法及其他:	頭孢地尼（91832-40-5）的制備方法： 1．以7-ACA為原料，對7位氨基和2位羧基保護(hù)后，再與三苯基磷反應(yīng)得磷化物，它在堿性條件下與甲醛進(jìn)行Wittig反應(yīng)得3位的乙烯基衍生物（Ⅰ）。用鹽酸處理使7位的氨基游離而得化合物（Ⅱ）。在N-三甲基硅基乙酰胺存在下，化合物（Ⅱ）和4-溴乙酰乙酰溴在乙酸乙酯中，于-10℃下反應(yīng)1h，得�；a(chǎn)物（Ⅲ），收率88%。 2．化合物（Ⅲ）在二氯甲烷和乙酸中，用亞硝酸鈉水溶液餌-5℃亞硝化30min，再加入尿素破壞過量的亞硝酸鈉，得到定量收率的羥胺化合物（Ⅳ）�；衔铮á簦┰贜，N-二甲基乙酰胺中，和硫脲于5℃反應(yīng)1h，環(huán)合得到化合物（Ⅴ）。粗品化合物（Ⅴ）在苯甲醚中，和三氟乙酸在5℃下反應(yīng)1h，然后用水重結(jié)晶，即得頭孢地尼。頭孢地尼（91832-40-5）的藥理作用：品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對葡萄球菌和鏈球菌屬的抗菌作用與頭孢泊肟酯相仿，對腸桿菌科細(xì)菌的抗菌活性低于頭孢克肟2-4倍。腸球菌、銅綠假單胞菌和其他假單胞菌屬、不動桿菌屬等多數(shù)對本品耐藥。臨床應(yīng)用：本品可用于治療扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、肺炎、腹腔、泌尿生殖道等感染。用法用量：成人每次100-200mg，Tid.或7mg/kg，Bid，口服。注意事項：對頭孢菌素過敏者禁用，對青霉素類過敏者慎用。嚴(yán)重腎功能減退及老年人需減量使用。禁食及腸道外高營養(yǎng)者偶可出現(xiàn)維生素K 缺乏。規(guī)格：膠囊劑：50mg/粒，100mg/粒。只需輕輕，
相關(guān)化學(xué)品信息
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