2.制劑規(guī)格：
    注射用凍干粉劑：208.0mg/瓶；200mg/4mL。淡黃色凍干粉末，易溶于乙醇和水，對光敏感。避光，2～8℃貯存。

3.藥理毒理：
    福莫司汀為亞硝基脲類的抗有絲分裂的細(xì)胞抑制劑，具有烷化和氨甲酰基化作用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其有廣譜抗腫瘤活性。其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)丙氨酸的生物等配物(1-氨乙基磷酸)易于穿透細(xì)胞和通過血腦屏障。

4.福莫司汀(92118-27-9)的臨床評價(jià)：
    北京天壇醫(yī)院神經(jīng)外科用福莫司汀對40例術(shù)后確診為惡性膠質(zhì)瘤患者進(jìn)行了化療方案為每周1次靜脈給藥，劑量100mg·m^-2。定期隨訪并復(fù)查腦CT/MRI。12周結(jié)果為：2人完全緩解，9人部分緩解，22人病情穩(wěn)定，7人病情惡化；30個(gè)月隨訪其中10人死亡(n=46)。臨床研究表明，福莫司汀靜脈化療對于惡性膠質(zhì)瘤是有效和安全的。福莫司汀以其能順利通過血腦屏障和抗腫瘤活性較高的特性，是亞硝基脲類化療的首選藥物。毒性反應(yīng)有骨髓抑制和胃腸反應(yīng)及輕度肝功能損害，均可在停經(jīng)后自行恢復(fù)。
　　對34例復(fù)發(fā)性腦膠質(zhì)瘤的成人患者進(jìn)行研究，每人給予福莫司汀100mg·m^-2，靜脈滴注，每周1次，連續(xù)3周，隨之休息5周。維持治療為每3周靜脈滴注1次。結(jié)果有24例(70%)部分有較并穩(wěn)定，有效和穩(wěn)定的中位反應(yīng)時(shí)間為56周，生存率在12個(gè)月的為24%，18個(gè)月的為16%，3例延長生存期超過100周。臨床同樣表明，福莫司汀可使2/3復(fù)發(fā)性惡性膠質(zhì)瘤患者的腫瘤延遲發(fā)展。

5.藥動(dòng)學(xué)：
    人體靜脈輸注后，其血漿清除率依單次或二次冪動(dòng)態(tài)變化，半衰期很短。其分子幾乎全部經(jīng)代謝分解，而且血漿蛋白結(jié)合率較低(25%～30%)。在一線化療中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未進(jìn)行化療的患者白細(xì)胞減少40.4%，曾經(jīng)化療過的患者白細(xì)胞減少48.9%；以往未進(jìn)行化療的患者血小板減少33.9%，曾經(jīng)化療過的患者血小板減少40.4%(n=153)。

6.適應(yīng)證：
    原發(fā)性腦內(nèi)腫瘤和播散性惡性黑色素瘤(包括腦內(nèi)部位)。

7.福莫司汀(92118-27-9)的不良反應(yīng)：
    主要為血液學(xué)方面的影響，以血小板減少(40.3%)和白細(xì)胞減少(46.3%)為特征，發(fā)生較晚，分別在應(yīng)用首劑誘導(dǎo)治療后4～5周和5～6周達(dá)最低點(diǎn)。若在本品治療之前進(jìn)行過其他化療和/或與其他可能誘發(fā)血液毒性的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可加重血液學(xué)毒性。此外還有用藥后2h內(nèi)出現(xiàn)中度惡心和嘔吐(46.7%)、中度暫時(shí)性可逆性轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶及膽紅素升高(29.5%)、發(fā)熱(3.3%)、注射部位靜脈炎(2.9%)、腹瀉(2.6%)、腹痛(1.3%)、暫時(shí)性血尿素氮升高(0.8%)、瘙癢(0.7%)、暫時(shí)性可逆性神經(jīng)功能障礙(意識障礙、感覺異常、味覺缺失)(0.7%)。

8.相互作用：
    本品與大劑量的達(dá)卡巴嗪（400～800mg·m-2)合用出現(xiàn)肺部毒性表現(xiàn)(成人呼吸窘迫綜合征)，當(dāng)聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，推薦按照下列交替用藥方案：本品d1和d8各用100mg·m-2；達(dá)卡巴嗪d15，d16，d17，d18連續(xù)用，劑量為250mg·m-2·d-1。

9.用法用量：
    準(zhǔn)確取4mL無菌的酒精溶媒，溶解小瓶中的福莫司汀，劇烈振搖，直到粉劑完全溶解，將福莫司汀溶液加入5%的葡萄糖溶液250mL，作靜脈滴注。依此法制備藥液時(shí)時(shí)應(yīng)避光，靜脈緩慢滴注1h。
　　單一藥物化療包括誘導(dǎo)治療：連續(xù)用藥3次，各間隔1周；然后是治療休息期4～5周；維持治療：每3周用藥1次。標(biāo)準(zhǔn)劑量均為100mg·m-2。在聯(lián)合化療時(shí)，免去誘導(dǎo)治療的第3次用藥，劑量仍維持不變。