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CAS號(hào)查詢

50-27-1

CAS號(hào)查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.50-27-1

50-27-1  雌三醇

CAS Number:50-27-1 基本信息
中文名:37748 雌三醇
英文名:17924 Estriol
別名: 1,3,5(10)-Estratriene-3,16a,17b-triol;
Estra-1,3,5(10)-triene-3,16alpha,17beta-triol
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:50-27-1_雌三醇的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:50-27-1_雌三醇的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C18H24O3
分子量: 288.38
50-27-1
EINECS登錄號(hào): 200-022-2
InChI: 1S/C18H24O3/c1-18-7-6-13-12-5-3-11(19)8-10(12)2-4-14(13)15(18)9-16(20)17(18)21/h3,5,8,13-17,19-21H,2,4,6-7,9H2,1H3/t13-,14-,15+,16-,17+,18+/m1/s1
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn):281-282ºC
性質(zhì)描述:雌三(50-27-1)的性狀:
    本品為白色結(jié)晶性粉末;無臭;無味。在吡啶中易溶,在乙醇、乙醚、氯仿或二噁烷中溶解,在中不溶。比旋度+53°~+63°。本品是體內(nèi)雌二醇和雌酮的代謝產(chǎn)物,是主要存在于尿的一種天然激素?诜酒反萍に鼗钚约s為雌酮6倍,肌注則較弱。它對(duì)陰道和子宮頸管具有選擇性作用,而對(duì)子宮實(shí)體及子宮內(nèi)膜無影響。對(duì)陰道上皮角化作用比雌二醇強(qiáng),能促進(jìn)陰道黏膜血管新生和陰道上皮損傷愈合;同時(shí)能增強(qiáng)子宮頸細(xì)胞功能,使子宮頸纖維增生,從而增加宮頸部的彈性和柔軟性。此外,本品對(duì)下丘腦和腺垂體有反饋性抑制作用,不抑制排卵,僅對(duì)黃體功能產(chǎn)生明顯影響。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:治療白細(xì)胞減少癥,對(duì)前列腺肥大、前列腺癌也有一定療效。
生產(chǎn)方法及其他:1.制備:
    以雌酚酮為原料,經(jīng)乙酰化、環(huán)氧化、還原,制得本品成品。

    雌酚酮[乙;痌→[16,17-環(huán)氧化]→[重排]→[還原]→[水解]→本品成品。

2.質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):
    美國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)1995年版
    指標(biāo)名稱                                      指標(biāo)
    含量(C18H24O3)/%                       97.0~102.0
    干燥失重/%                                   ≤0.5
    比旋度(c=4mg/L,二氧雜環(huán)己烷)        +54°~+62°
    熾灼殘?jiān)?%                                   ≤0.1

3.制劑:
    注射液質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)如下。
    滬Q/WS—1—1188—80
    指標(biāo)名稱                                     指標(biāo)
    含量(C18H24O3)            為標(biāo)示量的90.0%~110.0%
    檢查                           符合注射劑有關(guān)規(guī)定

4.雌三醇(50-27-1)的藥理藥動(dòng):
    性激素的生物合成本品是體內(nèi)雌二醇的代謝物,為主要存在于尿中的一種天然雌激素。其口服雌激素活性約為雌酮的6倍,但比雌二醇弱。特點(diǎn)是對(duì)陰道和子宮頸管具有選擇性作用,而對(duì)子宮實(shí)體及子宮內(nèi)膜并無影響。對(duì)陰道上皮角化作用比雌二醇強(qiáng),能促進(jìn)陰道粘膜血管新生和陰道上皮損傷愈合:同時(shí)能增強(qiáng)子宮頸細(xì)胞功能,使子宮頸肌纖維增生,從而增加宮頸彈性和柔軟性。此外,對(duì)下丘腦和垂體有反饋性抑制作用,但不抑制排卵,僅對(duì)黃體能產(chǎn)生明顯影響。臨床用于子宮頸炎,尤適用于絕經(jīng)期綜合征、老年性陰道炎。亦可用作中期引產(chǎn)及人工流產(chǎn)的輔助藥物。還用于前列腺肥大、前列腺癌等。尚具有迅速升高外周白細(xì)胞的作用,一般在用藥后1~3天開始生效,但作用維持時(shí)間較短。對(duì)化療或放療引起的白細(xì)胞減少有效。還能降低血管的通透性和脆性。

5.雌三醇(50-27-1)的功能主治:      
    (1)用于子宮頸炎,尤適用于絕經(jīng)期綜合征、老年性陰道炎。
    (2)可用作中期引產(chǎn)及人工流產(chǎn)的輔助藥物。
    (3)用于前列腺肥大、前列腺癌等。
    (4)有迅速升高外周白細(xì)胞的作用,一般在用藥后1~3日開始生效,但作用維持時(shí)間較短。對(duì)化療或放療引起的白細(xì)胞減少有效。
    (5)能降低血管的通透性和脆性,可用于多種出血的治療,對(duì)月經(jīng)過多、扁桃體或子宮切除術(shù)后,均有快速止血作用。

6.用法及用量:
    (1)子宮頸炎、老年性陰道炎:用魚肝油混懸劑或滑石粉劑,局部涂搽或噴粉每日1次,10次為1療程。
    (2)絕經(jīng)期綜合征:每日口服1次1mg,每月連用14~21日為1療程,可連用2~3個(gè)療程。
    (3)早期人工流產(chǎn)和中期引產(chǎn)、子宮頸水腫或軟化不良、宮口開全不良:肌注1~2次,1次10mg。
    (4)人工流產(chǎn)、裝取節(jié)育環(huán)、絕育術(shù)、口服避孕藥后出血及其它月經(jīng)過多癥:經(jīng)前1周或經(jīng)期中口服1次5mg,1日1~2次,每月經(jīng)周期總量30mg。如病情較急,需迅速止血或減少出血量時(shí),每日肌注1次10mg,用藥1~2日。
    (5)前列腺肥大癥:口服1次2mg,1日3次,連用3周左右;或肌注隔日1次10mg,用藥3~5次,直至癥狀緩解為止。
    (6)扁桃體摘除和子宮切除等出血:術(shù)前2日,每日肌注10mg。胃腸道腫瘤等癌性出血,每日肌注10mg,用藥2~3日。
    (7)化療或放療所致白細(xì)胞驟降(<300/μl),肌注1次10mg,每周2~3次,每月總量不宜超過30mg(女)或60mg(男)。
  
7.不良反應(yīng)和注意:
    (1)可有暫時(shí)性乳房腫脹或硬塊、月經(jīng)紊亂等反應(yīng),停藥后會(huì)自行消退和恢復(fù)?诜䲡r(shí),偶有食欲不振、惡心、嘔吐、下腹痛等不良反應(yīng)。
    (2)有乳腺增生、乳房腫塊、婦科腫瘤、再生障礙性貧血。

    其它:
    (1)肝病病人忌用。未成年病人不宜使用。
    (2)按規(guī)定方法治療無效時(shí),不宜增加劑量或延長(zhǎng)使用時(shí)間。
    (3)有過敏反應(yīng)者應(yīng)立即停藥。
    (4)口服可經(jīng)胃腸道吸收而保持其活性。
    (5)本品的不良反應(yīng)較其他雌激素制劑小。有乳腺增生,乳房腫塊,婦科腫瘤,再生障礙性貧血,肝病患者忌用。未成年患者不宜使用。有過敏反應(yīng)立即停藥。

8.貯藏:
    遮光,密閉保存。

9.規(guī)格:
    (1)栓劑:0.5mg、1mg、2mg;
    (2)注射劑:10mg/mL;
    (3)片濟(jì):1mg、5mg。

10.其他:
    ①疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):2.5;
    ②氫鍵供體數(shù)量:3;
    ③氫鍵受體數(shù)量:2;
    ④可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:0;
    ⑤互變異構(gòu)體數(shù)量:9;
    ⑥拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):60.7;
    ⑦重原子數(shù)量:21。
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