雌酚酮[乙酰化]→[16,17-環(huán)氧化]→[重排]→[還原]→[水解]→本品成品。

2.質量標準：
    美國藥典標準1995年版
    指標名稱                                      指標
    含量(C₁₈H₂₄O₃)/%                       97.0～102.0
    干燥失重/%                                   ≤0.5
    比旋度(c=4mg/L，二氧雜環(huán)己烷)        ＋54°～＋62°
    熾灼殘渣/%                                   ≤0.1

3.制劑：
    注射液質量標準如下。
    滬Q/WS—1—1188—80
    指標名稱                                     指標
    含量(C₁₈H₂₄O₃)            為標示量的90.0%～110.0%
    檢查                           符合注射劑有關規(guī)定

4.雌三醇(50-27-1)的藥理藥動：
    性激素的生物合成本品是體內雌二醇的代謝物，為主要存在于尿中的一種天然雌激素。其口服雌激素活性約為雌酮的6倍，但比雌二醇弱。特點是對陰道和子宮頸管具有選擇性作用，而對子宮實體及子宮內膜并無影響。對陰道上皮角化作用比雌二醇強，能促進陰道粘膜血管新生和陰道上皮損傷愈合：同時能增強子宮頸細胞功能，使子宮頸肌纖維增生，從而增加宮頸彈性和柔軟性。此外，對下丘腦和垂體有反饋性抑制作用，但不抑制排卵，僅對黃體能產生明顯影響。臨床用于子宮頸炎，尤適用于絕經期綜合征、老年性陰道炎。亦可用作中期引產及人工流產的輔助藥物。還用于前列腺肥大、前列腺癌等。尚具有迅速升高外周白細胞的作用，一般在用藥后1～3天開始生效，但作用維持時間較短。對化療或放療引起的白細胞減少有效。還能降低血管的通透性和脆性。

5.雌三醇(50-27-1)的功能主治：      
    (1)用于子宮頸炎，尤適用于絕經期綜合征、老年性陰道炎。
    (2)可用作中期引產及人工流產的輔助藥物。
    (3)用于前列腺肥大、前列腺癌等。
    (4)有迅速升高外周白細胞的作用，一般在用藥后1～3日開始生效，但作用維持時間較短。對化療或放療引起的白細胞減少有效。
    (5)能降低血管的通透性和脆性，可用于多種出血的治療，對月經過多、扁桃體或子宮切除術后，均有快速止血作用。

6.用法及用量：
    (1)子宮頸炎、老年性陰道炎：用魚肝油混懸劑或滑石粉劑，局部涂搽或噴粉每日1次，10次為1療程。
    (2)絕經期綜合征：每日口服1次1mg，每月連用14～21日為1療程，可連用2～3個療程。
    (3)早期人工流產和中期引產、子宮頸水腫或軟化不良、宮口開全不良：肌注1～2次，1次10mg。
    (4)人工流產、裝取節(jié)育環(huán)、絕育術、口服避孕藥后出血及其它月經過多癥：經前1周或經期中口服1次5mg，1日1～2次，每月經周期總量30mg。如病情較急，需迅速止血或減少出血量時，每日肌注1次10mg，用藥1～2日。
    (5)前列腺肥大癥：口服1次2mg，1日3次，連用3周左右；或肌注隔日1次10mg，用藥3～5次，直至癥狀緩解為止。
    (6)扁桃體摘除和子宮切除等出血：術前2日，每日肌注10mg。胃腸道腫瘤等癌性出血，每日肌注10mg，用藥2～3日。
    (7)化療或放療所致白細胞驟降(＜300/μl)，肌注1次10mg，每周2～3次，每月總量不宜超過30mg(女)或60mg(男)。
　　
7.不良反應和注意：
    (1)可有暫時性乳房腫脹或硬塊、月經紊亂等反應，停藥后會自行消退和恢復�？诜�時，偶有食欲不振、惡心、嘔吐、下腹痛等不良反應。
    (2)有乳腺增生、乳房腫塊、婦科腫瘤、再生障礙性貧血。

    其它：
    (1)肝病病人忌用。未成年病人不宜使用。
    (2)按規(guī)定方法治療無效時，不宜增加劑量或延長使用時間。
    (3)有過敏反應者應立即停藥。
    (4)口服可經胃腸道吸收而保持其活性。
    (5)本品的不良反應較其他雌激素制劑小。有乳腺增生，乳房腫塊，婦科腫瘤，再生障礙性貧血，肝病患者忌用。未成年患者不宜使用。有過敏反應立即停藥。

8.貯藏：
    遮光，密閉保存。

9.規(guī)格：
    (1)栓劑：0.5mg、1mg、2mg；
    (2)注射劑：10mg/mL；
    (3)片濟：1mg、5mg。